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Vernakalant: interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Non sono stati effettuati studi formali di interazione con l’antiaritmico Vernakalant ( Brinavess ) per via iniettiva. Nell'ambito del programma di sviluppo clinico, la terapia antiaritmica orale di mantenimento è stata interrotta per un minimo di 2 ore dopo la somministrazione di Vernakalant. La riassunzione o l'inizio di una terapia antiaritmica orale di mantenimento può essere preso in considerazione dopo questo periodo di tempo.

Sebbene Vernakalant sia un substrato del CYP2D6, analisi di farmacocinetica effettuate nella popolazione hanno dimostrato che non sono state osservate differenze sostanziali nell'esposizione acuta a Vernakalant ( Cmax e AUC 0-90min ) quando sono stati somministrati deboli o potenti inibitori del CYP2D6 nel giorno precedente all'infusione di Vernakalant rispetto a pazienti che non erano in terapia concomitante con inibitori del CYP2D6.

Inoltre, l'esposizione acuta di Vernakalant in scarsi metabolizzatori del CYP2D6 differisce solo minimamente rispetto a quella dei grandi metabolizzatori. Non è richiesto un aggiustamento della dose di Vernakalant in base allo stato di metabolizzatore del CYP2D6, o quando Vernakalant è somministrato in concomitanza con inibitori del 2D6.
Vernakalant è un moderato, competitivo inibitore del CYP2D6. Tuttavia, non ci si aspetta che la somministrazione endovenosa acuta di Vernakalant impatti in modo marcato sulla farmacocinetica di substrati del 2D6 somministrati cronicamente, in conseguenza della breve emivita di Vernakalant e della natura transitoria della inibizione del 2D6.

Non ci si aspetta che la somministrazione di Vernakalant per infusione dia luogo a interazioni farmacologiche significative a causa della rapida distribuzione e della esposizione transitoria, del basso legame proteico, della mancanza di inibizione degli altri enzimi del CYP P450 testati è [ CYP3A4, 1A2, 2C9, 2C19 o 2E1 ] e della mancanza di inibizione della glicoproteina P in un test di trasporto della Digossina. ( Xagena2010 )

Fonte: EMA, 2010


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