L’Eplerenone protegge gli organi bersaglio dall’aldosterone
Per lungo tempo si è pensato che l’attività predominante dell’aldosterone fosse il classico effetto mineralocorticoide sul trasporto transepiteliale unidirezionale del sodio a livello renale.
Comunque, ci sono evidenze che l’aldosterone agisca anche a livello extra-renale.
Queste azioni vengono mediate attraverso l’attivazione dei recettori mineralcorticoidi nel cuore, nei vasi e nel cervello.
E’ stata attualmente avanzata l’ipotesi che alcuni degli effetti nocivi dell’aldosterone siano mediati dall’attivazione dei recettori mineralcorticoidi in questi organi bersaglio extra-renali.
Il bloccante selettivo dell’aldosterone, l’Eplerenone ( Inspra ) , trova indicazione nel trattamento dell’ipertensione e dell’insufficienza cardiaca post-infarto miocardico.
Studi pre-clinici e clinici hanno associato gli elevati livelli di aldosterone all’ipertensione, al rimodellamento ventricolare sinistro e vascolare, all’infiammazione e al danno vascolare a livello cardiaco, renale e cerebrale, e all’aumento del rischio di mortalità nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca.
Diversi studi condotti su modelli sperimentali di ipertensione e di insufficienza cardiaca hanno dimostrato che il blocco selettivo dell’aldosterone da parte dell’Eplerenone preserva efficacemente la funzione cardiaca, attenua il rimodellamento maladattivo del ventricolo sinistro e le lesioni tessutali e vascolari, riducendo in parte l’infiammazione vascolare in quegli organi che sono bersaglio dell’aldosterone. ( Xagena2004 )
Rudolph A E et al, Mol Cell Endocrinol 2004; 217: 229-238
Cardio2004 Farma2004
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