Effetti del attivatore della miosina cardiaca Omecamtiv mecarbil sulla funzione cardiaca nella insufficienza cardiaca sistolica


La maggior parte dei pazienti con insufficienza cardiaca resta asintomatica e ha una prognosi sfavorevole nonostante i trattamenti esistenti.

Diminuzioni nella contrattilità miocardica e nell’accorciamento della sistole ventricolare sono caratteristiche della insufficienza cardiaca sistolica e potrebbero essere migliorate da una nuova classe terapeutica, gli attivatori della miosina cardiaca.

È stato pubblicato il primo studio su un attivatore della miosina cardiaca, Omecamtiv mecarbil, in pazienti con insufficienza cardiaca sistolica.

Lo studio in doppio cieco, placebo-controllato e crossover, a intervalli di dose e di fase 2 ha studiato gli effetti di Omecamtiv mecarbil ( ex CK-1827452 ), somministrato per via endovenosa per 2, 24 o 72 ore a pazienti con insufficienza cardiaca stabile e disfunzione ventricolare sistolica e sottoposti al trattamento indicato dalle lineeguida.

La valutazione clinica ( inclusi segni vitali, ecocardiogrammi ed elettrocardiogrammi ) e la misurazione delle concentrazioni plasmatiche del farmaco sono state effettuate durante e dopo il completamento di ciascuna infusione.

L’obiettivo principale dello studio era la valutazione di sicurezza e di tollerabilità di Omecamtiv mecarbil.

In totale, 45 pazienti hanno ricevuto 151 infusioni di farmaco attivo oppure placebo.

Sono stati registrati aumenti corretti per placebo e dipendenti dalla concentrazione nel tempo di eiezione ventricolare sinistra ( fino a un aumento di 80 ms dal basale ) e volume di ictus ( fino a 9.7 mL ), associati a una piccola riduzione nella frequenza cardiaca ( fino a 2.7 battiti per min; p inferiore a 0.0001 per tutte e tre le misure ).

Più alte concentrazioni plasmatiche sono risultate anche associate a riduzione nei volumi telesistolici ( diminuzione di 15 mL a valori superiori a 500 ng/mL, p=0.0026 ) e telediastolici ( 16 mL, p=0.0096 ) che avrebbero potuto essere più pronunciati con l’aumento della durata della infusione.

L’ischemia cardiaca si è manifestata ad alte concentrazioni plasmatiche ( 2 pazienti, concentrazioni plasmatiche grezze 1750 ng/mL e 1350 ng/mL ).

Per i pazienti che hanno tollerato tutte le infusioni dello studio, non sono emersi pattern di eventi avversi consistenti con dose o durata.

In conclusione, Omecamtiv mecarbil ha migliorato la funzione cardiaca nei pazienti con insufficienza cardiaca causata da disfunzione ventricolare sinistra, e potrebbe essere il primo di una classe di nuovi agenti terapeutici. ( Xagena2011 )

Cleland JG et al, Lancet 2011; 378: 676-683



Cardio2011 Farma2011


Indietro

Altri articoli

Nei pazienti con insufficienza cardiaca e frazione di eiezione ridotta ( HFrEF ), i disturbi respiratori del sonno, comprendenti l’apnea...


L’attività fisica è fondamentale nella gestione dell’insufficienza cardiaca con frazione di eiezione ridotta e la camminata integrata nella vita quotidiana...



Gli inibitori del co-trasportatore sodio-glucosio di tipo 2 ( SGLT2 ) riducono il rischio di ospedalizzazione per insufficienza cardiaca nei...


Non è noto se i benefici degli inibitori del cotrasportatore sodio-glucosio di tipo 2 ( SGLT2 ) nell’insufficienza cardiaca persistano...


L'insufficienza cardiaca ( HF ) è una complicanza potenzialmente pericolosa per la vita del trattamento del tumore infantile. È stato valutato...


ET-1 ( endotelina-1 ) è implicato nella fisiopatologia dell'insufficienza cardiaca e della malattia renale. La sua importanza prognostica e la...


Gli inibitori del co-trasportatore sodio-glucosio 2 ( SGLT2 ) sono emersi come trattamento fondamentale per i pazienti con insufficienza cardiaca...


La carenza di ferro, con o senza anemia, è un fattore prognostico sfavorevole nell’insufficienza cardiaca ( HF ). Nello studio...


Nello studio DELIVER ( Dapagliflozin Evaluation to Improve the Lives of Patients With Preserved Ejection Fraction Heart Failure ), Dapagliflozin...