Combinazione di 5-Azacitidina, Acido Valproico ed Acido Retinoico tutto-trans nella leucemia mieloide acuta e nella sindrome mielodisplastica


La combinazione di un agente che causa ipometilazione del DNA con un inibitore dell’istone deacetilasi ha un’attività sinergistica di tipo antileucemico e potrebbe ripristinare la sensibilità all’Acido Retinoico tutto-trans ( ATRA ).

E’ stato condotto uno studio clinico di fase 1/2 sulla combinazione di 5-Azacitidina ( 5-AZA ), Acido Valproico ( VPA ) ed ATRA nei pazienti con leucemia mieloide acuta o con sindrome mielodisplastica ad alto rischio.

La 5-AZA è stata somministrata per via sottocutanea ad una dose fissa di 75 mg/m2, ogni giorno per 7 giorni.
L’Acido Valproico è stato somministrato in dosi crescenti per via orale, ogni giorno per 7 giorni contemporaneamente alla 5-AZA.
ATRA è stato somministrato alla dose di 45 mg/m2 per via orale, tutti i giorni per 5 giorni iniziando al giorno 3.

In totale sono stati trattati 53 pazienti con età mediana di 69 anni ( età compresa tra 5 e 84 anni ).

La dose massima tollerata di Acido Valproico in questa combinazione è stata di 50 mg/kg al giorno per 7 giorni. Una neurotossicità reversibile si è manifestata come tossicità correlata alla dose.

Il tasso di risposta è stato del 42%.
Nei pazienti anziani non precedentemente trattati, il tasso di risposta è stato del 52%.
Il numero mediano di cicli per ottenere una risposta è stato pari a 1 ( tra 1 e 3 ).

La durata media della remissione è stata di 26 settimane, mentre non era disponibile il dato sulla sopravvivenza mediana.

I livelli ematici di Acido Valproico erano più alti nei pazienti responsivi ( p
Dallo studio è emerso che la combinazione di 5-Azacitidina, Acido Valproico, ed Acido Retinoico tutto-trans, è sicura ed ha una significativa attività clinica. ( Xagena2007 )

Soriano AO et al, Blood 2007; 110: 2302-2308


Farma2007 Emo2007


Indietro

Altri articoli

Enasidenib ( Idhifa) è un inibitore dell'isocitrato deidrogenasi 2 ( IDH2 ) approvato per il trattamento dei pazienti con leucemia...


CD123, una subunità del recettore dell'interleuchina-3 ( IL-3 ), è espresso in circa l'80% delle leucemie mieloidi acute ( AML...


Olutasidenib ( FT-2102; Rezlidhia ) è un inibitore potente, selettivo, orale, in piccole molecole, dell'isocitrato deidrogenasi 1 mutante ( IDH1...


I linfomi periferici a cellule T ( PTCL ) con fenotipo T helper folliculare ( PTCL-TFH ) presentano mutazioni ricorrenti...


Magrolimab è un anticorpo monoclonale che blocca il cluster di differenziazione 47 ( CD47 ), un segnale don’t-eat-me sovraespresso sulle...


Magrolimab è un anticorpo monoclonale umanizzato di prima classe contro il cluster di differenziazione 47 ( anti-CD47 ), un segnale...


PANTHER è uno studio globale, randomizzato di fase 3 di Pevonedistat + Azacitidina ( n=227 ) versus Azacitidina in monoterapia...


Gli esiti sono sfavorevoli nella leucemia mieloide acuta ( AML ) e nelle sindromi mielodisplastiche ( MDS ) con mutazione...


La combinazione di Ivosidenib ( Tibsovo ), un inibitore dell'isocitrato deidrogenasi 1 ( IDH1 ) mutante, e Azacitidina ha mostrato...


L'Agenzia regolatoria degli Stati Uniti FDA ha approvato Tibsovo ( Ivosidenib ) in combinazione con Azacitidina per il trattamento dei...