Dapagliflozin, un inibitore selettivo SGLT2, migliora l’omeostasi del glucosio in modelli murini
L’inibizione dei co-trasportatori sodio-glucosio ( SGLT ) a livello renale e intestinale può rappresentare un nuovo approccio nel trattamento del diabete.
I Ricercatori della Bristol-Myers Squibb a Princeton negli Stati Uniti, hanno identificato Dapagliflozin, un potente e selettivo inibitore del co-trasportatore SGLT2.
Studi hanno mostrato che Dapagliflozin inibisce in modo potente e selettivo SGLT2 rispetto a SGLT1. SGLT2 è il principale co-trasportatore di glucosio a livello intestinale.
Dapagliflozin non inibisce in modo significativo il trasporto facilitato del glucosio negli adipociti.
In vivo, Dapagliflozin induce in modo acuto l’escrezione renale di glucosio in ratti normali e diabetici, migliora la tolleranza al glucosio nei ratti normali e riduce l’iperglicemia nei ratti ZDF ( Zucker grassi diabetici ) dopo singole dosi orali, comprese tra 0.1 e 1 mg/kg.
Il trattamento una volta al giorno con Dapagliflozin per 2 settimane è in grado di abbassare in modo significativo i livelli di glicemia a digiuno e dopo assunzione di cibo a dosi varianti tra 0.1 e 1 mg/kg, e produce una significativa riduzione della produzione di glucosio.
Questi dati stanno ad indicare che Dapaglifozin possa rappresentare un efficace trattamento per il diabete mellito di tipo 2. ( Xagena2008 )
Hagan HS et al, Diabetes 2008; 57: 1723-1729
Endo2008 Farma2008
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