Antagonista dell’ormone di rilascio della gonadotropina orale Relugolix rispetto alle iniezioni di Leuprorelina per leiomiomi uterini


È stata studiata la non-inferiorità di Relugolix ( Relumina ) rispetto a Leuprorelina acetato ( Enantone ) nel ridurre il sanguinamento mestruale intenso associato ai leiomiomi uterini.

In uno studio in doppio cieco, donne in premenopausa con leiomiomi uterini e sanguinamento mestruale intenso definito come un punteggio grafico della valutazione della perdita di sangue di almeno 120 sono state randomizzate a Relugolix ( 40 mg per via orale, una volta al giorno ) o a Leuprorelina acetato ( 1.88 mg o 3.75 mg, iniezione mensile ) per 24 settimane.

L'endpoint primario era la proporzione di pazienti con un punteggio PBAC ( Pictorial Blood Loss Assessment Chart ) totale inferiore a 10 per le settimane 6-12.
Gli endpoint secondari includevano i volumi del mioma e dell'utero e i livelli di emoglobina.
È stato stimato che una dimensione del campione di 144 pazienti per gruppo ( n=288 ) fornisse almeno il 90% di potenza per dimostrare la non-inferiorità ( margine di non-inferiorità prespecificato -15%; livello di significatività unilaterale 0.025 ).

Dal 2016 al 2017, sono stati randomizzati 281 pazienti ( Relugolix, n=139, Leuprorelina n=142 ). Le caratteristiche demografiche e di base erano ben bilanciate; il punteggio medio grafico della valutazione della perdita di sangue era 254.3 nel gruppo Relugolix e 263.7 nel gruppo Leuprorelina.

La percentuale di pazienti con punteggio PBAC totale inferiore a 10 per le settimane 6-12 è stata dell'82.2% nel gruppo Relugolix e dell'83.1% nel gruppo Leuprorelina, dimostrando la non-inferiorità di Relugolix rispetto a Leuprorelina ( differenza Relugolix-Leuprorelina -0.9%; margine di non-inferiorità prespecificato -15%; P=0.001 ).
Riduzioni dei volumi del mioma e dell'utero e aumenti dei livelli di emoglobina erano comparabili nei due gruppi.

Relugolix è risultato associato a un effetto più precoce sul sanguinamento mestruale rispetto alla Leuprorelina ( punteggio grafico della valutazione della perdita di sangue inferiore a 10, 64.2% vs 31.7%, differenza Relugolix-Leugrorelina 32.5%, per le settimane 2-6 e punteggio grafico della valutazione della perdita di sangue pari a 0, 52.6% vs 21.8%, 30.7%, per le settimane 2-6 ) e a un recupero più rapido delle mestruazioni dopo l'interruzione del trattamento ( Relugolix mediana 37 giorni; Leuprorelina mediana 65 giorni ).

Gli eventi avversi e la perdita di densità minerale ossea erano simili tra i gruppi di trattamento con Relugolix e Leuprorelina.

Nelle donne con leiomiomi uterini, il trattamento una volta al giorno con Relugolix, un antagonista dell'ormone di rilascio della gonadotropina orale ( GnRH ), ha dimostrato la non-inferiorità rispetto alla Leuprorelina mensile per il miglioramento del sanguinamento mestruale intenso a 6-12 settimane di trattamento, ha avuto un effetto più rapido sul sanguinamento mestruale ed è stato generalmente ben tollerato. ( Xagena2019 )

Osuga Y et al, Obst Gynecol 2019; 133: 423-433

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