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Gli inibitori CYP1A2 possono causare aumenti delle concentrazioni plasmatiche di Tizanidina

L’FDA ( Food and Drug Administration ) ha informato gli Healthcare Professional riguardo a modifiche delle controindicazioni e degli warning nella scheda tecnica di Zanaflex ( Tizanidina; in Italia: Mionidin / Sirdalud ), un farmaco per il trattamento della spasticità.

Il concomitante impiego di Tizanidina con Fluvoxamina ( Luvox, Fevarin ) o Ciprofloxacina ( Cipro, Ciproxin ), cioè con potenti inibitori CYP1A2, è controindicato.

L’interazione tra Tizanidina e Fluvoxamina o Ciprofloxacina può causare un aumento, potenzialmente pericoloso, dei livelli di Tizanidina.

Sebbene non ci siano studi clinici che abbiano valutato gli effetti di altri inibitori CYP1A2 sulla Tizanidina, è ipotizzabile che anche altri inibitori CYP1A2 siano in grado di incrementare le concentrazioni plasmatiche della Tizanidina.
Interazioni sarebbero pertanto possibili con il concomitante uso di Tizanidina con Zileuton ( Zyflo ), fluorochinoloni, antiaritmici come Amiodarone ( Cordarone ), Mexiletina ( Mexitil ), Propafenone ( Rhytmol, Rytmonorm ), Verapamil ( Isoptin ), Cimetidina ( Tagamet ), Famotidina ( Pepcis, Gastridin ), contraccettivi orali, Aciclovir ( Zovirax ) e Ticlopidina ( Tiklid ).

Sono state osservate significative alterazioni dei parametri farmacocinetici della Tizanidina, quando il farmaco è usato contemporaneamente a Fluvoxamina o Ciprofloxacina.
In uno studio farmacocinetico, la concentrazione plasmatica di Tizanidina è significativamente aumentata ( Cmax: 12 volte, AUC: 33 volte ) quando la Tizanidina è stata somministrata contemporaneamente alla Fluvoxamina, mentre la concomitante assunzione di Ciprofloxacina ha prodotto un aumento del Cmax di 7 volte ed un incremento dell’AUC di 10 volte. ( Xagena2007 )

Fonte: FDA, 2007

Farma2007 Neuro2007

XagenaFarmaci_2007