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Rasitrio, un medicinale a base di Aliskiren, Amlodipina e Idroclorotiazide, per il trattamento della ipertensione essenziale

Rasitrio è un medicinale che contiene i principi attivi Aliskiren, Amlodipina e Idroclorotiazide; trova indicazione nel trattamento della ipertensione essenziale in pazienti adulti nei quali la pressione arteriosa è già adeguatamente controllata con l’associazione di Aliskiren, Amlodipina e Idroclorotiazide somministrati in concomitanza allo stesso dosaggio.
Il termine essenziale indica che l’ipertensione non ha cause evidenti.

Rasitrio è disponibile in compresse con le seguenti concentrazioni: 150/5/12.5 mg; 300/5/12.5 mg; 300/5/25 mg; 300/10/12.5 mg; e 300/10/25 mg.

Il paziente deve assumere una compressa una volta al giorno con un pasto leggero, preferibilmente ogni giorno alla stessa ora. La compressa deve essere inghiottita intera con acqua e non deve essere assunta insieme a succo di pompelmo.
La concentrazione della compressa di Rasitrio assunta dal paziente dipende dalle dosi di Aliskiren, Amlodipina e Idroclorotiazide somministrate in precedenza. I pazienti devono passare alla compressa di Rasitrio dell’associazione fissa contenente le stesse dosi dei componenti utilizzati in precedenza singolarmente.

Aliskiren è un inibitore della renina che blocca l’attività di un enzima denominato renina, coinvolto nella produzione di una sostanza denominata angiotensina I nel corpo. L’angiotensina I viene convertita nell’ormone angiotensina II, che è un potente vasocostrittore. Bloccando l’attività della renina, i livelli di angiotensina I e angiotensina II si riducono. Questo comporta vasodilatazione con conseguente riduzione della pressione arteriosa.

Amlodipina è un calcioantagonista che blocca dei particolari canali sulla superficie delle cellule denominati canali del calcio, attraverso i quali normalmente passano gli ioni calcio. Entrando nelle cellule dei muscoli delle pareti dei vasi sanguigni, gli ioni calcio determinano una contrazione. Riducendo il flusso di calcio all’interno delle cellule, la Amlodipina impedisce la contrazione delle pareti dei vasi sanguigni, riducendo in questo modo la pressione arteriosa.

Idroclorotiazide è un diuretico che aumenta la produzione di urina riducendo il volume di liquidi nel sangue e abbassando la pressione arteriosa.

In uno studio principale condotto su 1.191 pazienti affetti da ipertensione moderata o grave, sono state confrontate associazioni di Rasitrio contenenti i tre principi attivi e associazioni contenenti solo due principi attivi: Aliskiren e Amlodipina, Amlodipina e Idroclorotiazide, Aliskiren e Idroclorotiazide. I pazienti sono stati sottoposti a trattamento per 8 settimane. Il principale parametro dell’efficacia era la riduzione della pressione sistolica media misurata con i pazienti in posizione seduta.
La società produttrice, Novartis, ha inoltre presentato studi che hanno dimostrato come la compressa contenente tutte e tre le sostanze venga assorbita dal corpo allo stesso modo delle compresse separate.

L’associazione di Rasitrio si è rivelata più efficace delle associazioni doppie per la riduzione della pressione sistolica. Dopo 8 settimane, nei pazienti trattati con Rasitrio è stata riscontrata una riduzione media della pressione sistolica in posizione seduta di 37.4 mmHg. Sono state osservate riduzioni di 28.2 mmHg, 30.6 mmHg e 30.8 mmHg rispettivamente per Aliskiren e Idroclorotiazide, Aliskiren e Amlodipina, e Amlodipina e Idroclorotiazide.

Le reazioni avverse più frequenti riscontrate con Rasitrio sono: ipotensione, edema periferico e capogiri.

Rasitrio non deve essere somministrato a soggetti ipersensibili ( allergici ) ad Aliskiren, Amlodipina o Idroclorotiazide, ad uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale o ad altre sostanze derivate della diidropiridina ( un gruppo che comprende Amlodipina ) o della sulfonamide (che comprende Idroclorotiazide ).
Rasitrio non deve essere somministrato a pazienti che hanno manifestato angioedema ( gonfiore sottocutaneo ), che soffrono di gravi problemi epatici o renali, o che presentano livelli di potassio nel sangue troppo bassi o livelli di calcio nel sangue troppo alti.
Non deve essere assunto in concomitanza con Ciclosporina ( un immunosoppressore ) o Itraconazolo ( un antimicotico ) o con medicinali che possono rallentare la scomposizione di Aliskiren nel corpo come la Chinidina ( un antiaritmico ).
Rasitrio non deve essere somministrato a soggetti con pressione arteriosa molto bassa, che soffrono di shock, che presentano un restringimento della valvola aortica o che soffrono di insufficienza cardiaca in seguito ad un attacco cardiaco acuto.
Il farmaco non deve essere somministrato a donne in stato di gravidanza da più di 3 mesi né durante l’allattamento. L’uso del medicinale nei primi tre mesi di gravidanza non è raccomandato.

Lo studio principale ha mostrato una maggiore riduzione della pressione arteriosa con Rasitrio rispetto alle associazioni di due principi attivi. Gli studi hanno anche mostrato che i principi attivi contenuti in Rasitrio vengono assorbiti dall’organismo allo stesso modo dei principi attivi somministrati in compresse separate.
Il Comitato scientifico, CHMP, dell’EMA ( European Medicines Agency ) ha osservato che l’assunzione dei tre principi attivi in un’unica compressa, diversamente dall’assunzione mediante compresse separate, può comportare una maggiore conformità al trattamento.
Pertanto i benefici di Rasitrio sono superiori ai suoi rischi. ( Xagena2011 )

Fonte: EMA, 2011


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