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Obesità: profilo farmacocinetico del Rimonabant

Il Rimonabant ( Acomplia / Zimulti ) è un farmaco antiobesità che agisce come un antagonista del recettore dei cannabinoidi CB1.

Rimonabant è indicato in associazione alla dieta e all’esercizio fisico per il trattamento dei pazienti con indice di massa corporea ( BMI ) superiore a 30 kg/m2 o dei pazienti con un indice BMI superiore a 27 kg/m2 con associati a fattori di rischio come diabete di tipo 2 e/o dislipidemia.

Rimonabant è assorbito rapidamente dopo assunzione per os ed esibisce una farmacocinetica lineare.

La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo quasi 2 ore dall’assunzione di una dose orale di 20mg.

L’emivita terminale nei soggetti non obesi è di 6-9 giorni ed è ancora più lunga nei pazienti obesi ( 16 giorni in media ).

Lo steady state viene raggiunto in media dopo 13 giorni nei soggetti non obesi e, mediamente, dopo 25 giorni nei pazienti obesi.

Studi di piccole dimensioni non hanno mostrato alcuna influenza del Rimonabant sulla farmacocinetica della Digossina, del Warfarin o del Midazolam.

Rimonabant non sembra alterare in modo significativo la farmacocinetica dei contraccettivi orali ( combinazione di Etinilestradiolo e di Levonorgestrel ).

Rimonabant è metabolizzato sia dal citocromo CYP3A che dall’amidoidrolasi, in vitro.
Pertanto, la co-somministrazione di inibitori CYP3A4 ( es. Ketoconazolo, Itraconazolo, Ritonavir, Claritromicina ) potrebbe comportare un significativo aumento delle concentrazioni plasmatiche di Rimonabant.

Similarmente, l’uso contemporaneo degli induttori di CYP3A4 ( es. Rifampicina, Fenitoina, Fenobarbitale, Carbamazepina ed erba di San Giovanni ) potrebbe ridurre le concentrazioni del Rimonabant. ( Xagena2006 )

Gadde KM, Allison DB, Circulation 2006; 114: 974-984


Farma2006 Endo2006