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Nimesulide, un farmaco antinfiammatorio

La Nimesulide ( Aulin ) è un farmaco antinfiammatorio non-steroideo ( FANS ), dotato anche di attività analgesica ed antipiretica.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, la Nimesulide è ben assorbita e raggiunge il picco plasmatico in circa 2 ore.

Il tempo di emivita è di circa 3 ore e fino alla 12a ora permangono livelli attivi di farmaco; per via rettale il picco plasmatico viene raggiunto dopo circa 2 ore con un tempo di dimezzamento di quasi 4 ore.

L'eliminazione è prevalentemente urinaria, con circa il 98% della dose assunta eliminato nelle 24 ore, senza dare origine a fenomeni di accumulo per trattamenti prolungati.

Indicazioni terapeutiche

La Nimesulide trova indicazione negli stati flogistici dolorosi e non dolorosi, anche accompagnati da piressia, in particolare a carico dell'apparato osteoarticolare.

Posologia e modo di somministrazione

Il dosaggio della Nimesulide è di 100 mg 2 volte al giorno aumentabili fino a 200 mg 2 volte al dì in base alla severità dei sintomi e alla risposta del paziente.

E' consigliabile la somministrazione del farmaco nelle preparazioni orali dopo i pasti.

Nei pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare un'eventuale riduzione dei dosaggi.

Controindicazioni

La Nimesulide è controindicata in caso di ipersensibilità individuale accertata al prodotto, all'Acido Acetilsalicilico ( Aspirina ) o ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei ( FANS ).

La Nimesulide non deve essere somministrata nei soggetti con emorragia gastrointestinale in atto o recente, o ulcera gastroduodenale in fase attiva o storia di ulcera peptica recidivante, e nell’insufficienza renale grave ed insufficienza epatica.

Inoltre la Nimesulide è controindicata in:

- bambini al di sotto dei 12 anni;

- gravidanza e allattamento;


Le supposte non devono essere somministrate a pazienti con disturbi emorroidari o che siano stati recentemente affetti da proctite.

Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso

La Nimesulide deve essere usata con cautela nei pazienti con anamnesi di malattie emorragiche, nei pazienti con affezioni del tratto gastrointestinale superiore o con malattie infiammatorie croniche dell’intestino e nei soggetti sotto trattamento con anticoagulanti o farmaci che inibiscono l’aggregazione piastrinica.

In caso di comparsa di sanguinamento gastrointestinale o di ulcera durante la terapia con Nimesulide, si deve interrompere il trattamento.

Come con altri FANS, sanguinamenti gastrointestinali o ulcera/perforazione possono verificarsi in qualunque fase del trattamento con o senza sintomi d’allarme o una precedente storia di eventi gastrointestinali.

I pazienti che durante il trattamento con Nimesulide presentino alterazioni dei test della funzionalità epatica e/o manifestino sintomi compatibili con un danno epatico ( anoressia, nausea, vomito, ittero ) devono essere sottoposti a monitoraggio ed il trattamento deve essere interrotto. Questi pazienti non dovranno più essere trattati con Nimesulide.

Poiché il farmaco viene eliminato prevalentemente per via renale, nei pazienti con insufficienza renale è necessario ridurre le dosi. Il prodotto può causare od aggravare alterazioni della funzionalità renale; particolare cautela andrà pertanto adottata nel trattamento dei pazienti con ipertensione o in quelli con ridotta funzionalità cardiaca.

La funzionalità renale deve essere valutata prima di iniziare il trattamento e successivamente ad intervalli regolari nei pazienti in cui essa sia alterata o in pazienti in cui sia alterata la funzionalità cardiaca.

A seguito di segnalazioni di alterazioni oculari con altri farmaci antinfiammatori non-steroidei, se dovessero verificarsi disturbi della vista occorrerà interrompere il trattamento e praticare un esame oftalmologico.

Il prodotto va somministrato con particolare cautela nei pazienti anziani, soprattutto se defedati.

L'uso della Nimesulide, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi, e' sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.

La somministrazione di Nimesulide dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.
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Interazioni

I pazienti devono essere tenuti sotto stretto controllo se contemporaneamente vengono somministrate sostanze a ridotta tollerabilità gastrica.

L’uso contemporaneo di Nimesulide e farmaci anticoagulanti fa aumentare l’effetto di questi ultimi.

La contemporanea somministrazione di Litio e FANS provoca aumento dei livelli plasmatici del Litio.

A causa dell’elevato legame della Nimesulide con le proteine plasmatiche i pazienti che ricevono contemporaneamente idantoinici e sulfamidici debbono essere monitorati.

Gravidanza e allattamento

Sebbene la ricerca sperimentale non abbia evidenziato per la Nimesulide tossicità embriofetale, se ne sconsiglia l'impiego in gravidanza. Al momento non è noto se la Nimesulide venga escreta con il latte materno, pertanto non è consigliata la somministrazione nel periodo di allattamento.

Sono stati segnalati rari casi di insufficienza renale acuta e cronica in neonati le cui madri avevano assunto la Nimesulide in gravidanza.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine

Come per gli altri farmaci antinfiammatori non steroidei, la Nimesulide potrebbe dar luogo a vertigini e sonnolenza, di questo devono esserne informati coloro che sono impegnati alla guida di autoveicoli o all’uso di macchinari che richiedono attenzione e vigilanza.

Effetti indesiderati

La maggior parte delle reazioni avverse è reversibile e si manifesta di solito entro le prime settimane dopo l’inizio della terapia.

Le reazioni avverse sono presentate per ordine decrescente di frequenza.

- Cute ed annessi: rash, orticaria, prurito, eritema e rari casi di sindrome di Stevens-Johnson, eritema bolloso e necrolisi epidermica tossica;
- Apparato gastrointestinale: stomatite, nausea, dolore gastrico, dolore addominale, diarrea, costipazione, casi di sanguinamento gastrointestinale ed ulcera peptica particolarmente, ma non solo, in soggetti con cause predisponesti;
- Sistema epato-biliare: aumento degli enzimi epatici ( aminotransferasi, fosfatasi alcalina e gamma-GT ) per lo più transitorio e reversibile. Sono state anche riportate reazioni epatiche gravi, inclusi casi di colestasi ed epatiti fulminanti, alcune delle quali fatali;

- Sistema nervoso: sonnolenza, cefalea, obnubilamento e rari casi di disturbi visivi;

- Apparato urinario: oliguria, ematuria isolata ed insufficienza renale;

- Sangue e sistema linfatico: rari casi di porpora, trombocitopenia, pancitopenia e granulocitopenia;

- Apparato respiratorio: rari casi di reazioni anafilattiche incluse dispnea ed asma, particolarmente nei pazienti allergici all’acido acetilsalicilico e ad altri farmaci antinfiammatori non-steroidei;

- Organismo in generale: edema, angioedema e reazioni anafilattiche.

Le supposte possono dar luogo a bruciori della regione anale e maggior stimolo della defecazione.

Sovradosaggio

In caso di sovradosaggio di Nimesulide è necessario ricorrere al trattamento sintomatico ( lavanda gastrica e somministrazione di carbone attivato ).

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