Il Roxifiban oltre a possedere un’azione antiaggregante piastrinica è associato a periodiche iperespressioni di alcuni importanti recettori piastrinici
Lo studio ROCKET-I Platelet Substudy ha misurato le caratteristiche delle piastrine durante trattamento cronico nei pazienti con malattia coronarica, arruolati nello studio ROCKET-I ( Roxifiban Oral Compound Kinetics Evaluation Trial ).
Lo Studio ROCKET era stato disegnato per valutare il trattamento con Roxifiban, un antagonista della glicoproteina IIb/IIIa , somministrato in monoterapia o associato all’Aspirina rispetto alla sola Aspirina nei pazienti con malattia coronarica.
I pazienti sono stati assegnati per 24 settimane ad Aspirina ( n=7 ), Roxifiban ( n=9 ) o Roxifiban + Aspirina ( n=15 ).
Al basale le caratteristiche delle piastrine erano simili in tutti e 3 i gruppi.
Nei pazienti trattati con Roxifiban rispetto ai pazienti trattati con la sola Aspirina è stato osservata una significativa riduzione dell’adenosina difosfato e dell’aggregazione piastrinica indotta dal collagene.
La citometria di flusso ha evidenziato un’attivazione tardiva, paradossa, dell’espressione della glicoproteina ( GP ) IIb/IIIa , nei pazienti trattati con il solo Roxifiban.
E’ stata anche osservata una differenza nell’espressione della P-selectina.
Mentre l’Aspirina ha ridotto la percentuale delle piastrine P-selectina positive, il Roxifiban ha attivato in modo transitorio l’espressione della molecola di adesione PECAM-1, per poi inibirla successivamente.
Secondo gli Autori i dati di questo studio possono spiegare i timori circa l’impiego degli inibitori della GP IIb/IIIa.
Questi farmaci sono associati ad una più alta incidenza di mortalità e di eventi trombotici.( Xagena2003 )
Serebruany VL et al, Am Heart J 2003; 146:91-98
Cardio2003 Farma2003
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