Analgesici & Antipiretici: Lonarid
Il Lonarid è una razionale associazione di 2 principi attivi, il Paracetamolo e la Codeina fosfato, realizzata allo scopo di sfruttarne i sinergismi d'azione e così assicurare al preparato un'efficace azione analgesica.
L'efficacia clinica si manifesta già pochi minuti dopo la somministrazione orale o rettale e che si protrae per 4-6 ore. Il farmaco presenta una buona tollerabilità sistemica.
Il Paracetamolo è un farmaco fornito di notevole attività antidolorifica ed antipiretica, che è bene e rapidamente assorbito sia per via orale che rettale.
Viene eliminato quasi totalmente con le urine, prevalentemente in forma coniugata con l'acido glucuronico.
La Codeina fosfato è provvista di notevole proprietà antitossigena associata ad una lieve attività antidolorifica.
L'azione sinergica tra Paracetamolo e Codeina assicura al Lonarid spiccate proprietà analgesiche.
Farmacocinetica
Il Paracetamolo è rapidamente assorbito, dopo somministrazione orale, ed è biodisponibile all'80-100%. I livelli plasmatici raggiungono il massimo dopo 60-90 minuti dalla somministrazione orale. Dopo somministrazione rettale la curva dei livelli plasmatici è analoga a quella dopo somministrazione orale.
L’escrezione avviene per via renale ed è completa dopo 24 ore. Il Paracetamolo si lega in misura ridotta alle proteine plasmatiche ( circa 10% ). L'eliminazione può diminuire in dipendenza della funzione epatica e dell'età. Sovrappeso ed ipertiroidismo aumentano la clearance.
L'emivita di eliminazione del Paracetamolo nel plasma è di 2-4 ore.
Il Paracetamolo passa la placenta e si ritrova nel latte materno, ad una concentrazione che è correlata alla concentrazione ematica della madre.
Anche la Codeina fosfato viene velocemente assorbita dopo somministrazione orale e rettale.
Il picco massimo plasmatico si raggiunge dopo 60 minuti. La biodisponibilità per via orale è del 50-100%. Il tempo di dimezzamento nel plasma è circa 2-4 ore. Il volume di ripartizione è circa 5 l/kg. L'escrezione della Codeina fosfato e dei suoi metaboliti avviene soprattutto per via renale. Anche la Codeina passa la placenta e si ritrova nel latte materno a concentrazione correlabile a quelle del sangue materno.
Posologia
Salvo diverso parere del medico, negli adulti e nei bambini al di sopra di 10 anni la posologia di Lo nardi è di 1-2 compresse o di una supposta per adulti fino a 3 volte al dì, secondo la gravità del caso. Nei bambini oltre il primo anno di età e fino a 10 anni, una supposta per bambini 2-3 volte al dì. Nei lattanti oltre il primo mese di età e fino ad un anno, 1 supposta per lattanti 2-3 volte al dì.
Indicazioni terapeutiche
Lonarid trova indicazione in: nevralgie, mialgie ed artralgie; mal di denti e dolori consecutivi ad estrazioni dentarie; cefalee di ogni tipo; otalgie; dismenorrea; dolori post-operatori e post-traumatici; stati dolorosi dei bambini e lattanti
Una compressa di Lonarid contiene: Paracetamolo 400 mg, Codeina fosfato 10 mg, mentre una supposta adulti contiene: Paracetamolo 400 mg, Codeina fosfato 20 mg , una supposta bambini contiene: Paracetamolo 200 mg, Codeina fosfato 5 mg una supposta lattanti: Paracetamolo 60 mg, Codeina fosfato 2,5 mg .
Controindicazioni
Lonarid è controindicato nella porfiria, grave insufficienza renale e epatica, gravi danni miocardici, intossicazioni acute da alcool, da sonniferi, da analgesici, da psicofarmaci; in tutti quegli stati che si accompagnano a depressione del respiro, nella tosse con pericolo di ristagno del secreto, nella stipsi cronica, nell'enfisema polmonare, nell'asma bronchiale.
Inoltre è controindicato se esiste ipersensibilità già nota al principio attivo o verso uno o più dei componenti, nell’ostruzione intestinale.
I prodotti a base di Paracetamolo sono controindicati nei pazienti con manifesta insufficienza della glucosio-6-fosfato deidrogenasi ed in quelli affetti da grave anemia emolitica, e nella grave insufficienza epatocellulare.
Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
Per la presenza del Paracetamolo somministrare con cautela nei soggetti con insufficienza renale od epatica.
Durante il trattamento con Paracetamolo prima di assumere qualsiasi altro farmaco controllare che non contenga lo stesso principio attivo, poiché se il Paracetamolo è assunto in dosi elevate si possono verificare gravi reazioni avverse. Invitare il paziente a contattare il medico prima di associare qualsiasi altro farmaco. Dosi elevate o prolungate del prodotto possono provocare una epatopatia ad alto rischio ed alterazioni anche gravi a carico del rene e del sangue. Per la presenza della Codeina il prodotto può dare assuefazione.
Nel corso di terapia con anticoagulanti orali si consiglia di ridurre le dosi.
Nei rari casi di reazioni allergiche la somministrazione deve essere sospesa.
Interazioni
Lonarid deve essere usato con estrema cautela e sotto stretto controllo durante il trattamento cronico con farmaci che possono determinare l'induzione delle monossigenasi epatiche o in caso di esposizione a sostanze che possono avere tale effetto ( ad esempio: Rifampicina, Cimetidina, antiepilettici quali Glutetimide, Fenobarbital, Carbamazepina ).
La somministrazione di Paracetamolo può interferire con la determinazione della uricemia ( mediante il metodo dell'acido fosfotungstico ) e con quella della glicemia ( mediante il metodo della glucosio-ossidasi-perossidasi ).
L'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico, ad evitare inattesi effetti indesiderati da interazione.
Durante il trattamento non deve essere somministrato alcol.
Effetti indesiderati
Con l'uso di Paracetamolo sono state segnalate reazioni cutanee di vario tipo e gravità inclusi casi di eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson e necreolisi epidermica.
Sono state segnalate reazioni di ipersensibilità quali ad esempio angioedema, edema alla laringe, shock anafilattico. Inoltre sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati: trombocitopenia, leucopenia, anemia, agranulocitosi, alterazioni della funzionalità epatica ed epatiti, alterazioni a carico del rene ( insufficienza renale acuta, nefrite interstiziale, ematuria, anuria ), reazioni gastrointestinali e vertigini. In caso di iperdosaggio, il Paracetamolo può provocare citolisi epatica che può evolvere verso la necrosi massiva ed irreversibile.( Xagena2004 )
Fonte: REFI, 2001
Farma2004
XagenaFarmaci_2006
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