Efficacia e sicurezza di Exenatide una volta alla settimana versus Metformina, Pioglitazone e Sitagliptin in monoterapia in pazienti con diabete di tipo 2 mai trattati


Lo studio DURATION-4 ha verificato la sicurezza e l'efficacia di Exenatide una volta alla settimana ( EQW; Bydureon ) rispetto a Metformina ( Glucophage ), Pioglitazone ( Actos ) e Sitagliptin ( Januvia ) nell’arco di 26 settimane, in pazienti con diabete mellito di tipo 2 non-trattati in modo ottimale ( dieta ed esercizio fisico ) e mai trattati col farmaco.

I pazienti sono stati assegnati in modo casuale per via sottocutanea a Exenatide una volta alla settimana 2.0 mg più placebo per via orale ( n=248 ), Metformina 2.000 mg/die più placebo per via sottocutanea ( n=246 ), Pioglitazone 45 mg/die più placebo per via sottocutanea ( n=163 ), o Sitagliptin 100 mg/die più placebo per via sottocutanea ( n=163 ) per 26 settimane.

Le terapie a base di Metformina e Pioglitazone sono state aumentate fino ai dosaggi massimi tollerati.

Le iniezioni con Exenatide una volta a settimana o placebo sono state somministrate a cadenza settimanale, mentre il farmaco per via orale o placebo è stato somministrato quotidianamente.

Le caratteristiche di base erano le seguenti: 59% uomini, 67% caucasici, età media 54 anni, emoglobina glicosilata ( HbA1c ) 8.5%, glicemia a digiuno 9.9 mmol/L, peso corporeo 87.0 kg e durata del diabete 2.7 anni.

Le riduzioni di HbA1c (%) a 26 settimane ( minimi quadrati mezzi ) con Exenatide settimanale versus Metformina, Pioglitazone e Sitagliptina erano -1.53 versus -1.48 ( P=0.620 ), -1.63 ( P=0.328 ) e -1.15 ( P minore di 0.001 ), rispettivamente.

Le variazioni di peso ( kg ) sono state -2.0 vs -2.0 ( P=0.892 ), 1.5 ( P minore di 0.001 ) e -0.8 ( P minore di 0.001 ), rispettivamente.

Gli eventi avversi comuni sono stati i seguenti: Exenatide settimanale, nausea ( 11.3% ) e diarrea ( 10,9% ); Metfomina, diarrea ( 12.6% ) e cefalea ( 12.2% ); Pioglitazone, rinofaringite ( 8.6% ) e cefalea ( 8.0% ); Sitagliptin, rinofaringite ( 9.8% ) e cefalea ( 9.2% ).
Una ipoglicemia minore ( confermata ) è stata raramente riportata; non si è verificata ipoglicemia grave.

In conclusione, Exenatide una volta a settimana era non-inferiore a Metformina ma non a Pioglitazone e superiore a Sitagliptin per quanto riguarda la riduzione di HbA1c a 26 settimane.
Tra i farmaci studiati, Exenatide settimanale e Metformina hanno fornito miglioramenti simili nel controllo glicemico con il beneficio della riduzione di peso e nessun aumento del rischio di ipoglicemia. ( Xagena2012 )

Russel-Jones D et al, Diabetes Care 2012; 35: 252-258


Endo2012 Farma2012


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