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Sviluppo clinico del primo inibitore diretto della trombina per os: Ximelagatran

Ximelagatran è un inibitore diretto della trombina già in commercio in alcuni Paesi Europei nell'indicazione profilassi degli eventi tromboembolici venosi in ortopedia maggiore (sostituzione protesica anca e ginocchio), in base ai risultati degli studi METHRO.

Ximelagatran in formulazione orale è stato anche studiato nella indicazione prevenzione degli ictus in pazienti con fibrillazione atriale e trattamento delle trombosi venose profonde; tali indicazioni sono attualmente in fase di valutazione registrativa negli Stati Uniti e in Europa.

Lo Ximelagatran è il primo anticoagulante orale ad essere sviluppato negli ultimi 50 anni, e rappresenta un' alternativa al Warfarin ed alle eparine a basso peso molecolare.

Nel corso degli studi clinici Ximelagatran ha dimostrato di possedere dei vantaggi rispetto a Warfarin:

- dosaggio fisso orale;
- rapidità d'azione;
- ridotta interazione con cibo e farmaci;
- non necessità di monitoraggio dei parametri ematologici della coagulazione.

Negli studi clinici Ximelagatran ha mostrato un buon profilo di sicurezza; nel 6% circa dei pazienti trattati con Ximelagatran è stato osservato un aumento dei livelli plasmatici degli enzimi epatici.
L'innalzamento si è presentato esclusivamente nei primi mesi di terapia, e si è risolto indipendentemente dalla sospensione del trattamento e senza un danno epatico permanente.

Ximelagatran è in corso di valutazione negli Stati Uniti.

Il Cardiovascular and Renal Drugs Advisory Committee dell'FDA, ha riconosciuto il bisogno di una nuova terapia orale come alternativa al Warfarin ed ha quindi richiesto ad AstraZeneca, società che sta sviluppando Ximelagatran, un approfondimento dei dati clinici. ( Xagena2004 )

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