Exenatide: rischio di grave pancreatite e di insufficienza renale


Exenatide ( Byetta ), il capostipite degli incretino-mimetici, è un analogo del GLP-1, in grado di stimolare il rilascio di insulina delle cellule beta-pancreatiche con modalità glucosio-dipendente.

Exenatide trova indicazione nel trattamento del diabete mellito di tipo 2 in combinazione con Metformina, con o senza sulfonilurea, nei pazienti che non hanno raggiunto un adeguato controllo glicemico con dosi massime tollerate di questi farmaci per via orale.

Exenatide non deve essere utilizzato nei pazienti con diabete di tipo 1 o nel trattamento della chetoacidosi diabetica. Non deve essere impiegato nei pazienti con diabete di tipo 2 che richiedono terapia con Insulina a causa dell’insufficienza delle cellule beta.

Il trattamento con Exenatide deve essere iniziato al dosaggio di 5 microg, 2 volte die, per almeno un mese in modo da migliorare la tollerabilità.
Il dosaggio può poi essere aumentato a 10 microg 2 volte die per migliorare ulteriormente il controllo glicemico.
Non sono raccomandati dosaggi superiori a 10 microg, 2 volte die.

La commercializzazione di Exenatide in Europa è avvenuta a partire dal 2006 e da allora l’MHRA ( Medicines and Healthcare products Regulatory Agency – UK ) assieme all’EMEA ( European Medicines Agency ) ha monitorato la sicurezza del farmaco.

È noto che l’Exenatide può causare pancreatite acuta. Su 800.000 pazienti-anno di esposizione all’Exenatide a livello mondiale, sono stati riportati 396 casi di pancreatite.
L’80% di queste segnalazioni sono state considerate probabilmente correlate all’Exenatide.
Sono stati riportati anche 9 casi di pancreatite necrotizzante o emorragica con esito fatale per 2 pazienti.

L’Exenatide può anche causare insufficienza renale. In Gran Bretagna sono stati segnalati 7 casi di insufficienza renale acuta.
L’Exenatide non è indicata nei pazienti con malattia renale all’ultimo stadio o con grave alterazione renale ( clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min ).
L’esperienza clinica nei pazienti con alterazione renale moderata è molto limitata. ( Xagena2009 )

Fonte: Drug Safety Update – MHRA, 2009


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