Effetti inibitori del Propafenone sulla farmacocinetica della caffeina
Il citocromo CYP1A2 è coinvolto nel metabolismo sia della caffeina che del Propafenone ( Rythmol; in Italia: Rytmonorm ), un farmaco antiaritmico.
Ricercatori dell’Universite de Montreal in Canada hanno esaminato gli effetti del Propafenone sulla farmacocinetica della caffeina.
Lo studio è stato effettuato su 8 volontari sani.
Un totale di 300mg di caffeina è stato somministrato in 2 occasioni, 1 volta da solo e 1 volta durante la co-somministrazione di 300mg di Propafenone.
La concomitante somministrazione del Propafenone ha ridotto la clearance orale della caffeina.
Il Propafenone ha aumentato l’emivita di eliminazione della caffeina del 54%.
Uno dei volontari è risultato un lento metabolizzatore CYP2D6.
La concomitante somministrazione di Propafenone a questo volontario ha causato un maggior aumento delle concentrazioni plasmatiche di caffeina.
Questi dati sono a supporto dell’inibizione competitiva tra il Propafenone e la caffeina.
La caffeina ha effetti proaritmici; pertanto la co-somministrazione del Propafenone deve avvenire con cautela, soprattutto nei pazienti a lenta metabolizzazione CYP2D6. ( Xagena2006 )
Michaud V et al, Ther Drug Monit 2006; 28: 779-783
Cardio2006 Farma2006
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