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AstraZeneca lancerà nel 2002 un nuova statina

Il caso Lipobay / Baycol ( Cerivastatina) con i suoi 52 morti ha indotto l’EMEA , l’Agenzia europea di controllo sui farmaci , a compiere ulteriori studi per accertare la sicurezza delle statine, cioè dei farmaci che riducono il colesterolo LDL.

Infatti oltre alle interazioni non corrette tra statine e fibrati ( Gemfibrozil ) e statine e immunosoppressori ( Ciclosporina A ), si ritiene che in alcuni casi alla base degli effetti indesiderati mortali delle statine ci sia un approccio terapeutico troppo aggressivo nell’abbassare i livelli di colesterolo.

I farmaci ipocolesterolemizzanti che vengono metabolizzati a livello epatico attraverso l’isoenzima CYP3A4 ,Simvastatina ( Zocor di Merck Sharp & Dohme ), l’Atorvastatina ( Torvast di Pfizer) e Pravastatina ( Selectin di Bristol Myers Squibb ), sono ad alto rischio di insorgenza di rabdomiolisi.

Per il 2002 è prevista l’introduzione sul mercato della Rosuvastatina ( Crestor ) di AstraZeneca.

La Rosuvastatina è in grado di ridurre in modo dose-dipendente il colesterolo LDL del 34% ( al dosaggio di 1 mg) e del 65% ( al dosaggio di 80 mg) nell’arco di 6 settimane.

Questa nuova statina è idrofila, con caratteristiche simili alla Pravastatina. Studi su microsomi epatici umani e di epatociti umani hanno mostrato una ridotta o nessuna metabolizzazione con ’isoenzima CYP3A4 ( Am J Cardiol 2001; 87 ( 5 Suppl 1): 28-32).

Recentemente all’European Congress of Cardiology a Stoccolma è stato presentato uno studio clinico in doppio cieco, randomizzato, controllato con placebo, della durata di 52 settimane, in cui la Rosuvastatina è stata confrontata con l’Atorvastatina nella riduzione del colesterolo LDL.
Hanno preso parte allo studio 412 pazienti di età media 57,4 anni, e per il 57% maschi. La Rosuvastatina ha prodotto una riduzione del colesterolo LDL maggiore dell’Atorvastatina.
Entrambi i trattamenti sono risultati ben tollerati ed l’incidenza di reazioni avverse è risultata simile t ra i due gruppi di trattamento ( Olsson A et al, Eur Heart J 2001; 22: Abstract 253).

Tuttavia ulteriori studi clinici , su una popolazione più ampia ,dovranno dimostrate la sicurezza della Rosuvastatina . Infatti dopo il caso Cerivastatina, l’estrema potenza d’azione di un farmaco non è più considerata un vantaggio , ma possibile causa di gravi effetti indesiderati. ( Xagena2001 )