Selumetinib, un inibitore MEK ½, inefficace nel trattamento dei pazienti con carcinoma mammario in progressione dopo precedente terapia con inibitori dell'aromatasi


La terapia endocrina di seconda linea del carcinoma mammario presenta un'attività antitumorale limitata a causa del frequente sviluppo di meccanismi di resistenza generalmente mediati dalla cascata della protein-chinasi attivata da mitogeno ( MAPK ).
Fulvestrant ( Faslodex ) è uno dei principali farmaci utilizzati nella terapia endocrina di seconda linea e agisce attraverso un duplice meccanismo d'azione, basato sia sull'inibizione del recettore degli estrogeni che sulla diminuzione della sua espressione a livello cellulare.

Lo studio clinico di fase II, SAKK 21/08 ha valutato l'efficacia e il profilo di Fulvestrant in associazione all'inibitore di MEK 1/2, Selumetinib, nel trattamento del tumore alla mammella in stadio avanzato e in progressione dopo terapia con inibitori dell'aromatasi.

Un totale di 46 donne in postmenopausa con tumore della mammella sensibile a terapia endocrina sono state randomizzate, in un rapporto 1:1, a ricevere Fulvestrant in associazione a Selumetinib ( n=23 ) oppure a placebo ( n=23 ).

L'endpoint primario dello studio era il tasso di controllo della malattia ( DCR ) nel braccio sperimentale.

A seguito di un'analisi pianificata di efficacia ad interim, l'arruolamento dei pazienti è stato interrotto poiché il braccio trattato con Fulvestrant in associazione a Selumetinib non ha raggiunto il tasso di controllo della malattia previsto dal protocollo.

Il tasso di controllo della malattia è stato del 23% ( intervallo di confidenza [ IC ] 95%: 8-45% ) nel braccio trattato con Selumetinib, rispetto al 50% ( IC 95%: 27-75% ) nel braccio trattato con placebo.

La sopravvivenza mediana libera da progressione è stata di 3.7 mesi ( IC 95%: 1.9-5.8 mesi ) nel braccio trattato con Selumetinib e di 5.6 mesi ( IC 95%: 3.4-13.6 mesi ) nel braccio trattato con placebo.

Il tempo mediano al fallimento del trattamento è stato di 5.1 mesi ( IC 95%: 2.3-6.7 mesi ) nel braccio trattato con Selumetinib e di 5.6 mesi ( IC 95%: 3.4-10.2 mesi ) nel braccio trattato con placebo.

Nel braccio trattato con Fulvestrant in associazione a Selumetinib, le reazioni avverse correlate al trattamento più frequenti sono state: disturbi cutanei, affaticamento, nausea / vomito, edema, diarrea, disturbi del cavo orale e disturbi muscolari.

In conclusione, l'aggiunta di Selumetinib a Fulvestrant non è stata in grado di migliorare gli esiti oncologici dei pazienti ed è risultata mal tollerata alle dosi raccomandate in monoterapia.
In alcuni pazienti, l'aggiunta di Selumetinib è stata associata a un potenziale deterioramento dell'efficacia della terapia endocrina. ( Xagena2015 )

Zaman K et al, Eur J Cancer 2015; 51: 1212-1220

Onco2015 Gyne2015 Farma2015


Indietro

Altri articoli

L’aggiunta di Abemaciclib ( Verzenios ) a Fulvestrant ( Faslodex ) ha esteso la sopravvivenza libera da progressione ( PFS...


Truqap è un medicinale antitumorale, che contiene il principio attivo Capivasertib,.impiegato negli adulti per il trattamento del carcinoma mammario localmente...


Tecentriq è un medicinale che contiene il principio attivo Atezolizumab, ed è impiegato nel trattamento delle seguenti forme di cancro:...


Le donne che hanno ricevuto 1 anno di Trastuzumab ( Herceptin ) hanno ottenuto una sopravvivenza libera da malattia (...


Trastuzumab deruxtecan ( Enhertu ) ha esteso la sopravvivenza libera da progressione ( PFS ) rispetto alla chemioterapia standard per...


Uno studio randomizzato di fase 3 ha mostrato che l'aggiunta di Inavolisib ( Itovebi ) a Palbociclib e Fulvestrant ha...


La Food and Drug Administration (FDA) ha approvato Itovebi ( Inavolisib ), con Palbociclib e Fulvestrant per gli adulti con...


Trodelvy è un medicinale antitumorale, il cui princio attivo è Sacituzumab govitecan, utilizzato per il trattamento degli adulti con un...


La Commissione Europea ( CE ) ha approvato Trodelvy ( Sacituzumab govitecan ) come monoterapia per il trattamento dei pazienti...