Efficacia del Nilotinib nella leucemia mieloide cronica resistente ad Imatinib


Nei pazienti con leucemia mieloide cronica trattati con Imatinib ( Gleevec/Glivec ) può presentarsi resistenza al farmaco.

Studi preclinici in vitro hanno mostrato che Nilotinib ( AMN107 ), un nuovo inibitore della tirosin-chinasi BCR-ABL, è più potente dell’Imatinib nei confronti delle cellule di leucemia mieloide cronica, di un fattore 20-50.

In uno studio di fase I, un totale di 119 pazienti, affetti da leucemia mieloide cronica resistente all’Imatinib o con leucemia linfobastica acuta, è stato assegnato in modo casuale a ricevere Nilotinib per os ai dosaggi di 50mg, 100mg, 200mg, 400mg, 600mg, 800mg e 1200mg una volta al giorno e a 400mg e 600mg due volte al giorno.

Comuni eventi avversi sono stati la mielosoppressione, l’iperbilirubinemia transitoria indiretta e rash.

Dei 313 pazienti in fase blastica della malattia, 13 hanno sperimentato una risposta ematologica e 9 una risposta citogenetica; dei 46 pazienti in fase accelerata, la risposta ematologica è stata riscontrata in 33 pazienti e la risposta citogenetica in 22.
Undici di 12 pazienti in fase cronica hanno presentato una remissione ematologica completa.

Lo studio ha dimostrato che Nilotinib è attivo nella leucemia mieloide cronica con un profilo di sicurezza relativamente favorevole. ( Xagena2006 )

Kantarjian H et al, N Engl J Med 2006; 354: 2542-2551


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