Effetto di Selumetinib versus chemioterapia sulla sopravvivenza libera da progressione nel melanoma uveale


Il melanoma uveale è caratterizzato da mutazioni in GNAQ e GNA11, con conseguente attivazione della proteina chinasi mitogeno-attivata.
È stata valutata l'efficacia di Selumetinib, un inibitore competitivo selettivo, non-adenosina trifosfato, di MEK1 e MEK2, nel melanoma uveale.

Uno studio clinico randomizzato, in aperto, di fase 2, ha confrontato Selumetinib rispetto a chemioterapia nel periodo 2010-2013 tra 120 pazienti con melanoma uveale metastatico in 15 Centri oncologici negli Stati Uniti e in Canada.

Un totale di 100 pazienti sono stati assegnati in modo casuale, in un rapporto 1:1, a ricevere Selumetinib 75 mg per via orale due volte al giorno in modo continuativo ( n=50 ) o la chemioterapia ( Temozolomide, 150 mg/m2 per via orale per 5 giorni ogni 28 giorni, o Dacarbazina, 1000 mg/m2 per via endovenosa ogni 21 giorni, scelta dello sperimentatore, n=51 ) fino a progressione della malattia, morte, effetti collaterali intollerabili, o ritiro del consenso allo studio.

Dopo l'analisi di esito primario, sono stati registrati 19 pazienti e 18 sono stati trattati con Selumetinib senza randomizzazione per completare la prevista iscrizione di 120 pazienti.
I pazienti nel gruppo chemioterapia avrebbero potuto ricevere Selumetinib al momento della progressione radiografica.

La sopravvivenza libera da progressione, l'endpoint primario, è stata valutata al 22 aprile 2013.
Gli endpoint supplementari, tra cui sopravvivenza globale, tasso di risposta e sicurezza / tossicità, sono stati valutati al 31 dicembre 2013.

La sopravvivenza libera da progressione media tra i pazienti randomizzati alla chemioterapia è stata di 7 settimane ( durata media del trattamento, 8 settimane ) e tra i pazienti randomizzati a Selumetinib è stata di 15.9 settimane ( durata media del trattamento, 16.1 settimane ) ( hazard ratio, HR=0.46; P minore di 0.001 ).

Il tempo di sopravvivenza globale medio è stato di 9.1 mesi con la chemioterapia e 11.8 mesi con Selumetinib ( HR=0.66; P=0.09 ).

Non sono state osservate risposte obiettive con la chemioterapia.

Il 49% dei pazienti trattati con Selumetinib ha raggiunto la regressione del tumore, con un 14% che ha raggiunto una risposta radiografica oggettiva alla terapia.

Eventi avversi correlati al trattamento sono stati osservati nel 97% dei pazienti trattati con Selumetinib, con il 37% che ha richiesto almeno 1 riduzione della dose.

In conclusione, in questo studio di pazienti con melanoma uveale avanzato, Selumetinib rispetto alla chemioterapia ha determinato un modesto miglioramento della sopravvivenza libera da progressione e del tasso di risposta; tuttavia, non è stato osservato alcun miglioramento della sopravvivenza globale.
Il miglioramento degli esiti clinici è stato accompagnato da un alto tasso di eventi avversi. ( Xagena2014 )

Carvajal RD et al, JAMA 2014; 311: 2397-2405

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