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Rinite allergica ed orticaria cronica idiopatica: Kestine

Kestine trova indicazione nel trattamento sintomatico di: riniti allergiche ( stagionali o perenni ) associate o meno a congiuntiviti allergiche, e orticaria cronica idiopatica.
Il principio attivo di Kestine è l’Ebastina ( 10 mg per ogni compressa ).

L’Ebastina produce una inibizione rapida e di lunga durata degli effetti indotti dall`istamina e possiede una forte affinità per i recettori H1. Dopo somministrazione orale nè l`Ebastina nè i suoi metaboliti attraversano la barriera ematoencefalica. Questa caratteristica è in relazione con lo scarso effetto sedativo osservato negli studi sperimentali sull`azione dell`Ebastina sul sistema nervoso centrale.
In vitro e in vivo è stato dimostrato che l’Ebastina è una antagonista potente, di lunga durata e altamente selettivo dei recettori H1 per l`istamina, privo di azioni indesiderate sul SNC e di effetti anticolinergici.

I test edemigeni cutanei hanno evidenziato un effetto antistaminico statisticamente e clinicamente significativo che compare dopo 1 ora e della durata di oltre 48 ore.
Dopo sospensione della somministrazione di Ebastina per un trattamento di 5 giorni, l`attività antistaminica persiste per più di 72 ore.
Questi risultati suggeriscono che Ebastina a dosi di almeno 10 mg produce un’inibizione dei recettori periferici H1 per l`istamina, rapida, intensa e di lunga durata, compatibile con una monosomministrazione giornaliera.

L’Ebastina viene rapidamente assorbita e subisce un estensivo metabolismo di primo passaggio dopo somministrazione orale.
L’Ebastina è quasi totalmente trasformata nel suo metabolita acido farmacologicamente attivo, la Carebastina. Dopo dose singola di 10 mg per os, il picco plasmatico del metabolita si osserva dopo 2,6-4 ore.
L`emivita del metabolita acido è di 15-19 ore ed il 66% del farmaco viene escreto nelle urine principalmente sotto forma di metaboliti coniugati. Dopo somministrazioni ripetute di 10 mg in unica somministrazione giornaliera, lo stato di equilibrio si raggiunge in 3-5 giorni.
L’Ebastina è metabolizzata in Carebastina prevalentemente attraverso il sistema enzimatico CYP3A4.
Nei soggetti anziani non sono state osservate variazioni farmacocinetiche statisticamente significative in confronto ai giovani adulti volontari.
Nei pazienti con insufficienza renale l`emivita di eliminazione della Carebastina risulta aumentata a 23-26 ore. Allo stesso modo nei pazienti con insufficienza epatica l`emivita è aumentata a 27 ore.
La posologia di Kestine varia in base alle indicazioni d’uso.

- rinite allergiche: a dosi di 10 mg 1 volta al giorno, l`Ebastina è efficace nell`alleviare i sintomi delle riniti allergiche; nei pazienti con sintomi più gravi, comprese le riniti allergiche perenni, 1 dose unica di 20 mg 1 volta al giorno, può essere di maggiore beneficio.

- orticaria cronica idiopatica: la dose per gli adulti è di 10 mg 1 volta al giorno. Nei pazienti con insufficienza epatica di grado lieve o moderato si consiglia di non superare il dosaggio giornaliero di 10 mg. La sicurezza e l`efficacia nei bambini di età inferiore a 12 anni non è stata studiata.

L’Ebastina può essere assunta durante o lontano dai pasti.

Kestine è controindicata in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli Eccipienti; nell’insufficienza epatica grave; nei bambini di età inferiore ai 12 anni.
Il prodotto è generalmente controindicato in gravidanza e durante l`allattamento.

Deve essere usata cautela nell`utilizzo di Ebastina nei pazienti in cui sia noto un rischio cardiaco, come quelli con sindrome dell`intervallo QT prolungato, ipopotassiemia, in trattamento con farmaci che inducono un incremento dell`intervallo QT o che inibiscono il sistema enzimatico CYP3A4, come gli antimicotici azolici e gli antibiotici macrolidi.
L’Ebastina deve essere utilizzata con cautela nei pazienti con insufficienza renale o con insufficienza epatica di grado lieve o moderato.

Sono state valutate le interazioni dell`Ebastina in associazione con Ketoconazolo ( Nizoral ) o Eritromicina ( Eritrocita ) ( entrambi noti per l`effetto di prolungamento dell`intervallo QTc ).
Con queste associazioni, sono state osservate delle interazioni risultanti in un aumento dei livelli plasmatici di Ebastina ma in un prolungamento di soli 10 msec circa dell`intervallo QTc maggiore di quello che si riscontra con Ketoconazolo o Eritromicina da soli.
L’Ebastina non ha interazioni con Teofillina, Warfarin, Cimetidina, Diazepam o alcol.
Quando si somministra Ebastina con il cibo, si osserva un aumento dei livelli plasmatici e dell`AUC del principale metabolita acido attivo dell`Ebastina da 1,5 a 2 volte. Questo aumento non altera il valore di Tmax. Non è stata riscontrata interferenza con gli effetti clinici dell’Ebastina quando il farmaco viene assunto con il cibo.

La sicurezza di Ebastina in gravidanza non è stata studiata nella donna. Studi sul ratto e sul coniglio non hanno mostrato effetti dannosi diretti o indiretti sullo sviluppo embrio-fetale, nè sul corso della gestazione o sullo sviluppo peri e post-natale. Nell`animale non sono stati evidenziati effetti teratogeni.
Tuttavia, non ci sono studi controllati sulla donna gravida e gli studi sulla riproduzione non sono sempre predittivi della risposta nell`uomo. Per questo motivo, Ebastina deve essere somministrato alle donne in gravidanza solo in caso di assoluta necessità e sotto il controllo del medico.
L`uso di Ebastina è sconsigliato durante l`allattamento, poichè non è noto se nella donna Ebastina viene escreta nel latte.

Nell`uomo sono state ampiamente studiate le funzioni psicomotorie e, alle dosi raccomandate, non è stato rilevato alcun effetto sulla capacità di guidare ed usare macchinari.
Uno studio mirato con dosi fino a 30 mg ha dimostrato che l’Ebastina non produce effetti negativi sulla capacità di guida. Questi risultati hanno indicato che l’Ebastina alle dosi raccomandate non ha, generalmente, effetti negativi sulla capacità di guidare o di utilizzare macchine.
Nonostante questo, a causa della possibile comparsa di sonnolenza, è raccomandata prudenza a chi si accinge a guidare.

Nel corso degli studi clinici, gli effetti collaterali maggiormente riportati con Ebastina sono stati:cefalea, bocca secca e sonnolenza, comparabili a quelli osservati nel gruppo placebo.
Altri effetti collaterali riportati con minor frequenza comprendono: faringiti, dolore addominale, dispepsia, astenia, sangue dal naso, rinite, sinusite, nausea e insonnia.

In studi condotti con alte dosi, fino a 100 mg somministrati una volta al giorno, non sono stati osservati segni o sintomi clinicamente evidenti. Non esiste un antidoto specifico per l`Ebastina. Dovranno essere eventualmente effettuati una lavanda gastrica, un monitoraggio delle funzioni vitali, compreso un ECG, e un trattamento sintomatico.( Xagena2002 )

Fonte:Ministero della Sanità, 2002