Tofacitinib in combinazione con Metotrexato nei pazienti con artrite reumatoide attiva con una risposta inadeguata a inibitori del fattore di necrosi tumorale


L’artrite reumatoide è una malattia cronica eterogenea e non è stato ancora identificato un agente terapeutico efficace in modo universale e persistente in tutti i pazienti.

Uno studio ha valutato l’efficacia di Tofacitinib ( Xeljanz ), un nuovo inibitore orale della chinasi Janus ( JAK ), come immunomodulatore mirato e terapia modificante la malattia per l’artrite reumatoide.

Lo studio di 6 mesi, in doppio cieco, a gruppi paralleli e di fase 3 è stato condotto in 82 Centri in 13 Paesi, inclusi Nord America, Europa e America Latina.

In totale, 399 pazienti di età uguale o superiore a 18 anni con artrite reumatoide da moderata a grave e risposta inadeguata a inibitori del fattore di necrosi tumorale ( TNF ) sono stati assegnati in maniera casuale e in rapporto 2:2:1:1 a ricevere 2 volte al giorno un trattamento con: Tofacitinib 5 mg ( n=133 ); Tofacitinib 10 mg ( n=134 ) o placebo ( n=132 ) tutti con Metotrexato.

Al mese 3, i pazienti ai quali era stato somministrato placebo sono passati a Tofacitinib 5 mg 2 volte al giorno ( n=66 ) o ppure a 10 mg 2 volte al giorno ( n=66 ).

Gli endpoint primari includevano il tasso di risposta American College of Rheumatology ( ACR ) 20, il cambiamento medio dal basale alla scala HAQ-DI ( Health Assessment Questionnaire-Disability Index ) e i tassi punteggio di attività di malattia (DAS)28-4(ESR) inferiore a 2.6 ( indicato come DAS28 inferiore a 2.6 ), tutti al mese 3.

Il gruppo di analisi completo per l’analisi primaria includeva tutti i pazienti randomizzati che avevano ricevuto almeno una dose del farmaco di studio e avevano almeno una valutazione post-basale.

Al mese 3, i tassi di risposta ACR20 sono stati pari a 41.7% ( 55 su 132; p=0.0024 ) per Tofacitinib 5 mg 2 volte al giorno e 48.1% ( 64 su 133; p inferiore a 0.0001 ) per Tofacitinib 10 mg 2 volte al giorno versus 24.4% ( 32 su 131 ) per placebo.

I miglioramenti rispetto al basale alla scala HAQ-DI sono stati -0.43 ( p inferiore a 0.0001 ) per 5 mg 2 volte al giorno e -0.46 ( p inferiore a 0.0001 ) per 10 mg 2 volte al giorno di Tofacitinib versus -0.18 per placebo; i tassi di DAS28 inferiore a 2.6 sono stati 6.7% ( 8 su 119; p=0.0496 ) per 5 mg 2 volte al giorno di Tofacitinib e 8.8% ( 11 su 125; p=0.0105 ) per 10 mg 2 volte al giorno di Tofacitinib versus 1.7% ( 2 su 120 ) per placebo.

La sicurezza è risultata in linea con studi di fase 2 e 3.

Gli eventi avversi più comuni nei mesi 0-3 sono stati diarrea ( 13 su 267; 4.9% ), nasofaringite ( 11 su 267; 4.1% ), cefalea ( 11 su 267; 4.1% ) e infezioni del tratto urinario ( 8 su 267; 3.0% ) tra i gruppi Tofacitinib, e nausea ( 9 su 132; 6.8% ) nel gruppo placebo.

In conclusione, in questa popolazione refrattaria al trattamento, Tofacitinib con Metotrexato ha portato a miglioramenti rapidi e clinicamente significativi nei segni e sintomi dell’artrite reumatoide e nella funzione fisica nel corso di 6 mesi con sicurezza gestibile.
Tofacitinib può rappresentare una efficace opzione di trattamento nei pazienti con risposta inadeguata agli inibitori del TNF. ( Xagena2013 )

Burmester GR et al, Lancet 2013; 381: 451-460

Reuma2013 Farma2013


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