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Perdita di peso con Lorcaserina, un agonista del recettore 2C della serotonina

I risultati a due anni dello studio BLOOM ( Behavioral modification and Lorcaserin for Overweight and Obesity Management ) hanno mostrato che la Lorcaserina ( Lorqess ) utilizzata in combinazione con cambiamenti comportamentali ha prodotto una perdita di peso significativamente maggiore e un migliore mantenimento della perdita di peso, rispetto al placebo.
La Lorcaserina ha anche migliorato i valori dei biomarcatori che possono essere predittivi di futuri eventi cardiovascolari, inclusi i livelli lipidici, l’insulino-resistenza, i livelli dei marcatori infiammatori e di pressione sanguigna.

Alla fine del primo anno, la proporzione di pazienti che ha raggiunto almeno il 5% di perdita di peso nel gruppo Lorcaserina ( 47.5% ) è staa più che doppia rispetto al gruppo placebo ( 20.3% ).
I pazienti che hanno raggiunto una perdita di peso di almeno il 10% nel gruppo Lorcaserina ( 22.6% ) sono stati tre volte di più rispetto al gruppo placebo ( 7.7% ).

I pazienti trattati con Lorcaserina che hanno completato il primo anno dello studio hanno perso una media dell’8.2% del loro peso basale ( circa 18 chili ) rispetto a circa 7 chili nel gruppo placebo.
Nel secondo anno, i pazienti che hanno continuato ad assumere Lorcaserina hanno presentato una significativamente maggiore probabilità di mantenere la perdita di peso raggiunta dopo un anno, rispetto a coloro che invece erano passati ad assumere placebo.

Nel primo anno, la Lorcaserina ha prodotto diminuzioni significative della circonferenza addominale, indice di massa corporea ( BMI ), parametri glicemici, livelli della proteina C-reattiva ad alta sensibilità, livelli di fibrinogeno, rispetto al placebo. I livelli di colesterolo totale, colesterolo LDL e dei trigliceridi a 1 anno sono risultati significativamente più bassi nel gruppo Lorcaserina rispetto al gruppo placebo.
La Lorcaserina non ha aumentato la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna, anzi, la frequenza cardiaca, la pressione arteriosa sistolica e la pressione diastolica sono diminuite leggermente, ma in modo significativo, con il trattamento con Lorcaserina rispetto al placebo.
La qualità di vita, misurata mediante il questionario Impact of Weight on Quality of Life-Lite ( IWQOL-Lite ), è migliorata in entrambi i gruppi di trattamento, con un miglioramento maggiore nel gruppo Lorcaserina rispetto al gruppo placebo.

Alla fine del primo anno, il 55.4% dei pazienti nel gruppo Lorcaserina e il 45.1% dei pazienti nel gruppo placebo è rimasto nello studio, mentre il 7.1% e il 6.7% dei pazienti, rispettivamente, ha interrotto lo studio a causa di un evento avverso.
I più frequenti eventi avversi riportati con Lorcaserina sono stati: cefalea ( 18% vs 11%, vs placebo ), capogiri ( 8.2% vs 3.8% ) e nausea ( 7.5% vs 5.4% ).
I tassi di eventi avversi gravi sono risultati simili nei due gruppi di trattamento.
L’incidenza di depressione e di ansia e pensieri suicidari era bassa in entrambi i gruppi di trattamento.
La Lorcaserina non ha causato un aumento significativo rispetto al placebo dell'incidenza di nuova valvulopatia cardiaca.

Lo studio BLOOM è un trial a doppio cieco, randomizzato, controllato con placebo, che ha coinvolto 3.182 pazienti in 98 Centri negli Stati Uniti.
Lo studio ha valutato 10 mg di Lorcaserina, due volte al giorno, contro placebo per un periodo di 2 anni nei pazienti obesi ( BMI: 30-45 ) con o senza co-morbidità e nei pazienti in sovrappeso ( BMI: da 27 a meno di 30 ) con almeno una condizione co-morbida, come ipertensione, malattia cardiovascolare o intolleranza al glucosio.
I pazienti sono stati randomizzati in un rapporto 1:1 a Lorcaserina o placebo al basale.
Alla 52ma settimana, 856 pazienti che stavano assumendo Lorcaserina sono stati di nuovo randomizzati, in un rapporto 2:1, a continuare Lorcaserina o a passare a placebo, mnetre 697 pazienti trattati con placebo hanno continuato ad assumere placebo.

La Lorcaserina è una nuova entità chimica che si ritiene agisca come un agonista selettivo del recettore della serotonina 2C. Il recettore 2C della serotonina è espresso nel cervello, tra cui l'ipotalamo, un'area coinvolta nel controllo dell’appetito e del metabolismo. ( Xagena2010 )

Fonte: Arena Pharmaceuticals, 2010


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