Fulvestrant nelle donne in postmenopausa con carcinoma mammario avanzato ormone-sensibile, recidivante o in progressione nonostante terapia con antiestrogeni
Fulvestrant ( Faslodex ) è un antagonista del recettore dell’estrogeno ( ER ) con un nuovo meccanismo di azione: si lega, blocca ed aumenta la degradazione di ER.
Fulvestrant ( alla dose approvata [ 250 mg/mese ] ) è efficace almeno quanto l’Anastrazolo ( Arimidex; 1 mg/giorno ) nel trattamento delle donne in postmenopausa con tumore del seno avanzato positivo per il recettore dell’ormone, in progressione o recidivante, mentre sono in terapia con un antiestrogeno, ed è anche attivo come trattamento di prima linea.
Fulvestrant ( 250 mg/mese ) impiega circa 6 mesi per raggiungere i livelli plasmatici stabili.
Le concentrazioni stabili sono circa due volte più alte di quelle raggiunte con una singola dose, raggiungendo tali livelli in un tempo più breve, ad esempio, con regime di dosaggio di carico ( 250 mg/mese più 500 mg al giorno 0 e 250 mg al giorno 14 del primo mese ), si potrebbe ottenere una risposta più rapida, riducendo in tal modo la possibilità di una recidiva precoce.
Regimi ad alto dosaggio di Fulvestrant ( 500 mg/mese ) offrono la possibilità di una maggiore attività antitumorale perché
a) la downregolazione del recettore dell’estrogeno è un processo dose-dipendente ( è stat osservata una riduzione di circa il 70% con una singola dose da 250 mg di Fulvestrant ), e
b) ci sono prove a sostegno dell’ipotesi di una correlazione tra maggiore downregolazione del recettore dell’estrogeno e maggiore efficacia.
Un regime di Fulvestrant ad alto dosaggio offre la possibilità di raggiungere una downregolazione di circa il 100% del recettore dell’estrogeno.
E’ anche possibile migliorare il legame di Fulvestrant con il recettore dell’estrogeno, riducendo i livelli plasmatici di estrogeni, ad esempio, con trattamenti concomitanti a base di inibitori dell’aromatasi.
Il Fulvestrant ( 250 mg/mese ) è un trattamento endocrino addizionale nelle donne in postmenopausa con carcinoma mammario avanzato ormone-sensibile, recidivante o in progressione nonostante terapia con antiestrogeni. ( Xagena2007 )
Robertson JF, Oncologist 2007; 12: 774-784
Farma2007 Onco2007 Gyne2007
Indietro
Altri articoli
Mutazioni del gene MED12 nei leiomiomi uterini: previsione della riduzione del volume da parte degli agonisti dell'ormone di rilascio delle gonadotropine
Gli agonisti dell'ormone di rilascio delle gonadotropine ( GnRH ) sono impiegati per trattare i leiomiomi uterini in premenopausa; tuttavia,...
Effetto dell'antagonista dell'ormone di rilascio delle gonadotropine Degarelix sul rischio di commettere abusi sessuali su minori negli uomini con disturbo pedofilico
Mancano trattamenti basati sull'evidenza da studi clinici randomizzati per il disturbo pedofilico. Si è determinato se un antagonista dell'ormone di rilascio...
Letrozolo adiuvante e Tamoxifene da solo o sequenziale nelle donne in postmenopausa con tumore mammario positivo al recettore dell'ormone: follow-up a lungo termine dello studio BIG 1-98
Il tumore al seno luminale ha una lunga storia naturale, con recidive che si protraggono oltre 10 anni dopo la...
Antagonista dell’ormone di rilascio della gonadotropina orale Relugolix rispetto alle iniezioni di Leuprorelina per leiomiomi uterini
È stata studiata la non-inferiorità di Relugolix ( Relumina ) rispetto a Leuprorelina acetato ( Enantone ) nel ridurre il...
Samsca a base di Tolvaptan per il trattamento dei livelli eccessivamente bassi di sodio nel sangue negli adulti che presentano la sindrome da inappropriata secrezione di ormone antidiuretico
Samsca, il cui principio attivo è Tolvaptan, è un medicinale per il trattamento dei livelli eccessivamente bassi di sodio nel...
Doppio blocco di HER2 con Lapatinib più Trastuzumab in combinazione con un inibitore dell'aromatasi nelle donne in postmenopausa con cancro mammario metastatico positivo al recettore dell'ormone, HER2-positivo
Il targeting del recettore 2 del fattore di crescita epidermico umano ( HER2 ) più la terapia endocrina ( ET...
Esiti di crescita staturale dopo terapia con ormone della crescita nei pazienti trattati con corticosteroidi a lungo termine per artrite idiopatica giovanile
La terapia con ormone della crescita ( GH ) può migliorare gli esiti della crescita staturale in pazienti con grave...
Più elevati livelli di ormone tiroideo associati a malattia cardiovascolare di natura aterosclerotica, e a mortalità
Livelli elevati e normali-alti di tiroxina libera sono stati associati a malattia cardiovascolare di natura aterosclerotica e mortalità negli adulti...
Iperparatiroidismo secondario: Parsabiv per ridurre i livelli di ormone paratiroideo
Parsabiv è un medicinale usato per ridurre i livelli di ormone paratiroideo negli adulti che presentano livelli elevati di questo...
Rischio di eventi ischemici cardiovascolari dopo castrazione chirurgica e terapia con agonisti dell’ormone rilasciante la gonadotropina per cancro alla prostata
Si è determinato se il rischio cardiovascolare nei pazienti con carcinoma alla prostata differisca tra coloro che ricevono la...