Sospettata un’interazione tra Telitromicina e Warfarin


Telitromicina ( Ketek ) è un nuovo antibiotico, che appartiene ad una nuova classe, i chetolidi.

I chetolidi sono farmaci che trovano indicazione nel trattamento dei patogeni del tratto respiratorio resistenti ai macrolidi.

Dal maggio 2003, data in cui Ketek è stato commercializzato per la prima volta in Canada, al settembre 2004, Health Canada ha ricevuto 25 segnalazioni di sospette reazioni avverse durante assunzione della Telitromicina.

Sette segnalazioni riguardavano disturbi della coagulazione.
In 6 di queste era coinvolta un’interazione con Warfarin ( Coumadin ).

I pazienti avevano un’età compresa tra 50 e 79 anni.

L’INR è risultato aumentato in 6 dei 7 casi; mentre in 1 era ridotto.

I cambiamenti dell’INR sono stati osservati dopo 1-9 giorni dall’assunzione della Telitromicina.

La Telitromicina è metabolizzata dal citocromo P450 3A4 ( CYP1A ) ed in misura minore dal citocromo P450 1A ( CYP1A ).

Il Warfarin è un composto racemico.

I meccanismi, ipotizzati, alla base dell’interazione tra Telitromicina e Warfarin sono:

- la presenza di un’infezione che influenza l’attività del citocromo P450

- l’inibizione del metabolismo dell’isomero-R del Warfarin.

Gli antibiotici possono ridurre la flora intestinale che produce la vitamina K, con conseguente alterazione della produzione di protrombina.

Inoltre altri fattori, quali l’età, la dieta, la febbre, lo stress possono modificare il metabolismo del Warfarin.

Sebbene sia stato dichiarato che la Telitromicina non interagisca con il Warfarin, Health Canada raccomanda di monitorare il tempo di protrombina e l’INR, soprattutto nei pazienti anziani che assumono il Warfarin.

Fonte: Health Canada, 2005

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