Paclitaxel orale più Encequidar rispetto a Paclitaxel endovenoso nei pazienti con tumore al seno metastatico


L'impiego di Paclitaxel per via endovenosa ( IVpac ) è associato a neuropatia e richiede una premedicazione per prevenire reazioni di ipersensibilità.
Paclitaxel è scarsamente assorbito per via orale; Encequidar ( E ), un nuovo inibitore della pompa della glicoproteina P, consente l'assorbimento orale.

È stato condotto uno studio di fase III in aperto che ha confrontato Paclitaxel orale più Encequidar ( oPac + E; Oraxol ) 205 mg/m2 Paclitaxel più 15 mg Encequidar metansolfonato monoidrato 3 giorni consecutivi alla settimana rispetto a Paclitaxel per via endovenosa 175 mg/m2 una volta ogni 3 settimane.

Le donne con tumore mammario metastatico e funzione d'organo adeguata, almeno 1 anno dall'ultimo taxano, sono state assegnate in modo casuale a Paclitaxel orale + Encequidar versus Paclitaxel per via endovenosa.

L'endpoint primario era la risposta radiografica confermata utilizzando i criteri RECIST 1.1, valutata da una revisione centrale indipendente in cieco.
Gli endpoint secondari includevano la sopravvivenza libera da progressione ( PFS ) e la sopravvivenza globale ( OS ).

Sono stati arruolati 402 pazienti dall'America Latina ( 265 oPac + E; 137 IVpac ); i dati demografici e le terapie precedenti sono stati bilanciati.

La risposta confermata ( intent-to-treat; ITT ) è stata del 36% per Paclitaxel orale + Encequidar rispetto al 23% per Paclitaxel per via endovenosa ( P=0.01 ).

La sopravvivenza libera da progressione è stata rispettivamente di 8.4 vs 7.4 mesi ( hazard ratio, HR=0.768; P=0.046 ) e la sopravvivenza globale è stata rispettivamente di 22.7 vs 16.5 mesi ( HR=0.794; P=0.08 ).

Le reazioni avverse di grado 3-4 sono state del 55% con Paclitaxel orale + Encequidar e del 53% con Paclitaxel per via endovenosa.
Paclitaxel orale + Encequidar ha presentato una minore incidenza e gravità di neuropatia ( 2% vs 15% superiore al grado 2 ) e alopecia ( 49% vs 62% tutti i gradi ) rispetto a Paclitaxel per via endovenosa, ma più nausea, vomito, diarrea e complicanze neutropeniche, in particolare nei pazienti con enzimi epatici elevati.

I decessi durante lo studio ( 8% oPac + E versus 9% IVpac ) sono stati correlati al trattamento rispettivamente nel 3% e nello 0% dei casi.

Paclitaxel orale + Encequidar ha aumentato la risposta tumorale confermata rispetto a Paclitaxel per via endovenosa, con tendenze visibili nella sopravvivenza libera da progressione e sopravvivenza globale.
La neuropatia è stata meno frequente e grave con Paclitaxel orale + Encequidar; sono aumentate le infezioni neutropeniche gravi.

Gli enzimi epatici elevati al basale predispongono i pazienti trattati con Paclitaxel orale + Encequidar alla neutropenia precoce e alle infezioni gravi. ( Xagena2023 )

Rugo HS et al, J Clin Oncol 2023; 41: 65-74

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