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Analgesici oppioidi: Targin nel trattamento della forma grave di dolore

Targin è un farmaco per il trattamento della forma grave di dolore, che può essere trattato adeguatamente solo con gli analgesici oppioidi. Naloxone cloridrato viene aggiunto per contrastare la stitichezza.

Targin contiene i principi attivi Ossicodone cloridrato e Naloxone cloridrato. L’Ossicodone cloridrato è responsabile della soppressione del dolore di Targin ed è un potente analgesico ( antidolorifico ) facente parte del gruppo degli oppioidi.
Il secondo principio attivo del Targin, Naloxone cloridrato, agisce contro la stitichezza. La disfunzione intestinale ( stitichezza ) è un tipico effetto indesiderato nel trattamento con antidolorifici oppioidi.

Targin è una compressa a rilascio prolungato; i principi attivi in essa contenuti vengono rilasciati in un lungo periodo di tempo. La loro azione dura per 12 ore.

Controindicazioni

Targin non deve essere impiegato se il paziente è allergico ( ipersensibile ) all’Ossicodone cloridrato, al Naloxone cloridrato o a uno qualsiasi degli altri componenti di questo medicinale; in caso di: depressione respiratoria ( la respirazione non è in grado di fornire abbastanza ossigeno al sangue, e di eliminare l’anidride carbonica prodotta ); grave patologia polmonare associata a riduzione delle vie respiratorie ( broncopneumopatia cronica ostruttiva, anche nota come BPCO ); cuore polmonare ( la parte destra del cuore si ingrossa, a seguito di un aumento di pressione all’interno dei vasi sanguigni nel polmone etc., per es. come conseguenza della BPCO ); grave asma bronchiale; ileo paralitico ( un tipo di ostruzione intestinale ) non-causato dagli oppioidi; disfunzione epatica moderata o grave.

Avvertenze e precauzioni

E’necessario rivolgersi al medico prima di assumere Targin in caso di: paziente anziano o debilitato; ileo paralitico causato da oppioidi; insufficienza renale; insufficienza epatica lieve; insufficienza polmonare grave ( per es. ridotta capacità respiratoria ); mixedema ( disordine tiroideo, con cute secca, fredda e gonfia nelle aree del viso e degli arti ); insufficienza tiroidea o ipotiroidismo; insufficienza surrenalica, o morbo di Addison; disturbi mentali accompagnati da una ( parziale ) perdita di senso della realtà ( psicosi ) dovuta a alcol o all’intossicazione con altre sostanze ( psicosi indotta da sostanze ); calcoli biliari; ingrossamento anomalo della ghiandola prostatica ( ipertrofia prostatica ); alcolismo o delirium tremens; infiammazione del pancreas ( pancreatite ); ipotensione; ipertensione; preesistenti patologie cardiovascolari; lesione cranica ( per il possibile rischio di aumento della pressione endocranica ); epilessia o predisposizione a crisi convulsive; assunzione di inibitori delle MAO ( utilizzati per il trattamento della depressione o della malattia di Parkinson ), ad es. medicinali contenenti Tranilcipromina, Fenelzina, Isocarbossazide, Moclobemide, Linezolid.

Il più grave effetto di un sovradosaggio da oppioidi è la depressione respiratoria ( respiro lento e superficiale ). Questo può causare anche un abbassamento dei livelli di ossigeno nel sangue, con conseguenti possibili svenimenti ecc.

Per chi svolge attività sportiva: l’uso del farmaco senza necessità terapeutica costituisce doping e può determinare comunque positività ai test antidoping.

Non esiste evidenza clinica nei pazienti con cancro associato a metastasi peritoneale o con inizio di occlusione intestinale e nel tumore dell’apparato digerente e pelvico in stadio avanzato. Pertanto l’uso di Targin non è raccomandato in questi pazienti.

Targin contiene Lattosio. Se il paziente presenta intolleranza ad alcuni zuccheri, deve informare il medico prima di assumere Targin.

Bambini e adolescenti

Targin non deve essere somministrato a bambini o adolescenti al di sotto dei 18 anni poiché la sua sicurezza e i suoi benefici non sono stati ancora dimostrati.

Uso corretto

Se si verifica grave diarrea all'inizio del trattamento, questa può essere dovuta all'effetto del Naloxone. Può rappresentare un segno che la funzione intestinale sta tornando alla normalità. La diarrea si può verificare nei primi 3-5 giorni di trattamento. Se la diarrea dovesse persistere dopo 3-5 giorni è opportuno contattare il proprio medico.

Quando si passa al trattamento con Targin, e si utilizzano dosi elevate di un altro oppiaceo, possono verificarsi inizialmente sintomi da astinenza, ad esempio agitazione, attacchi di sudorazione e dolori muscolari. Se si verificano tali sintomi, potrebbe essere necessario uno stretto monitoraggio medico.

Il paziente che deve sottoporsi a intervento chirurgico deve informare il medico che sta assumendo Targin.

L’uso prolungato di Targin crea tolleranza. Può essere pertanto necessaria una dose maggiore per ottenere il sollievo dal dolore. Inoltre, l'uso per un lungo periodo di Targin può portare alla dipendenza fisica. Si possono verificare sintomi di astinenza se il trattamento viene interrotto troppo bruscamente ( agitazione, attacchi di sudorazione, dolori muscolari ).
L’interruzione di Targin deve essere graduale e sotto controllo medico.

Il principio attivo Ossicodone cloridrato, da solo, ha un profilo di abuso simile ad altri forti oppioidi ( analgesici forti ). Esiste la possibilità di sviluppare una dipendenza psicologica.
I medicinali che contengono Ossicodone cloridrato devono essere evitati nei pazienti con abuso ( presente o passato ) di alcol, droghe o medicinali.

Residui della compressa a rilascio prolungato possono essere rintracciati nelle feci. Il paziente non deve allarmarsi, in quanto i principi attivi ( Ossicodone cloridrato e Naloxone cloridrato ) sono già stati rilasciati nello stomaco e nell'intestino, ed assorbiti nell’organismo.

Uso non-corretto

La compressa deve essere assunta intera, in modo da non pregiudicare il lento rilascio di Ossicodone cloridrato dalla compressa. Le compresse non devono essere rotte, masticate o frantumate. Inghiottire compresse rotte, masticate o frantumate può comportare l'assorbimento di una dose letale di Ossicodone cloridrato.

Targin non è adatto per il trattamento dell'astinenza da oppiacei. Non si deve mai abusare di Targin, soprattutto se il paziente è dipendente da sostanze come Eroina, Morfina o Metadone; i sintomi di astinenza grave sono simili se si abusa di Targin in quanto contiene Naloxone. I sintomi di astinenza pre-esistenti possono peggiorare.

Non si devono impiegare le compresse a rilascio prolungato di Targin in modo improprio, sciogliendole e iniettandole ( ad esempio in un vaso sanguigno ). In particolare, le compresse di Targin contengono talco, che può causare localmente la distruzione del tessuto ( necrosi ) e cambiamenti nel tessuto polmonare ( granuloma polmonare ). Tale abuso può avere anche altre conseguenze gravi e può essere fatale.

Per coloro che svolgono attività sportiva: l’uso di Targin senza necessità terapeutica costituisce doping e può determinare comunque positività ai test antidoping. L’uso di Targin come agente dopante può determinare un rischio per la salute.

Interazioni

In caso di assunzione contemporanea di Targin con alcol o medicinali che agiscono sulle funzioni cerebrali il rischio di effetti indesiderati aumenta. In questo caso, gli effetti indesiderati di Targin possono essere esaltati. Per esempio può verificarsi stanchezza / sonnolenza, o potrebbe peggiorare la depressione respiratoria.
Esempi di medicinali che agiscono sulle funzioni cerebrali includono: altri potenti antidolorifici ( oppioidi ); medicinali per il sonno e tranquillanti ( sedativi, ipnotici ); antidepressivi; medicinali usati per trattare le allergie, mal d'auto o nausea ( antiemetici o antistaminici ); altri medicinali che agiscono sul sistema nervoso ( fenotiazine, neurolettici ).

Il medico deve essere informato se il paziente sta prendendo: medicinali che diminuiscono la capacità di coagulazione del sangue ( derivati cumarinici ), il tempo di coagulazione potrebbe essere accelerato o rallentato; antibiotici della classe dei macrolidi ( per es. Claritromicina ); antifungini azolici ( per es. Ketoconazolo ); Ritonavir e altri inibitori delle proteasi ( che si usano per il trattamento dell’infezione da virus HIV ); Rifampicina ( che si usa per il trattamento della tubercolosi ); Carbamazepina ( che si usa per il trattamento di crisi, attacchi o convulsioni e in alcune condizioni di dolore ); Fenitoina ( che si usa per il trattamento di crisi, attacchi o convulsioni ).

Non si prevedono interazioni tra Targin e Paracetamolo, Acido Acetilsalicilico ( Aspirina ) o Naltrexone.

Interazioni con cibi, bevande e alcol

Bere alcol durante l’assunzione di Targin potrebbe causare sonnolenza o aumentare il rischio di gravi effetti indesiderati come ad esempio respiro corto con il rischio di depressione respiratoria e perdita di coscienza. Viene raccomandato di non bere alcol durante l’assunzione di Targin.
I medicinali contenenti Ossicodone cloridrato devono essere evitati nei pazienti con una storia passata o presente di abuso di alcol e droghe.

Quando si assume Targin è necessario evitare di bere succo di pompelmo .

Gravidanza e allattamento

Se è in corso una gravidanza, se la si sospetti o se la paziente sta pianificando una gravidanza, o se sta allattando con latte materno è necessario chiedere consiglio al medico prima di assumere Targin.

Gravidanza

L'uso di Targin dovrebbe essere evitato per quanto possibile durante la gravidanza. Se usato per periodi prolungati durante la gravidanza, l’Ossicodone cloridrato può causare sintomi di astinenza nei neonati.
Se l’Ossicodone cloridrato viene somministrato durante il parto, può verificarsi depressione respiratoria nel neonato.

Allattamento

L'allattamento al seno deve essere interrotto durante il trattamento con Targin. L’Ossicodone cloridrato passa nel latte materno. Non è noto se anche il Naloxone cloridrato passi nel latte materno. Quindi non si può escludere un rischio per il lattante in particolare in seguito all'assunzione di dosi multiple di Targin.

Guida di veicoli e utilizzo di macchinari

Targin può influire sulla capacità di guidare o di usare macchinari. In particolare, questo è più probabile che accada all'inizio della terapia, dopo aumento della dose o dopo il passaggio da un diverso medicinale. Tuttavia, questi effetti indesiderati scompaiono una volta che la dose di Targin è stabilizzata.

Somministrazione

In assenza di diversa prescrizione medica, la dose raccomandata è:

Adulti - La dose iniziale raccomandata di Targin è una compressa a rilascio prolungato da 10 mg di Ossicodone cloridrato / 5 mg di Naloxone cloridrato ogni 12 ore.
Il medico deciderà il dosaggio di Targin da assumere ogni giorno e come distribuire il dosaggio giornaliero di farmaco tra mattina e sera. Il medico deciderà anche su ogni aggiustamento di dose eventualmente necessario durante il trattamento.
La dose sarà regolata in base al livello di dolore e alla sensibilità individuale. Deve essere impiegata la più bassa dose necessaria per il sollievo dal dolore.
Se il paziente è già stato trattato con gli oppioidi, il trattamento con Targin può essere iniziato a un dosaggio più alto.
La dose massima giornaliera di Targin è di 160 mg di Ossicodone cloridrato e 80 mg di Naloxone cloridrato. Se il paziente ha bisogno di una dose più alta, il medico può dare dosi maggiori di Ossicodone cloridrato senza Naloxone cloridrato.
La dose massima giornaliera di Ossicodone cloridrato non deve superare i 400 mg.
Il beneficio del Naloxone cloridrato sull'attività intestinale può ridursi con dosi maggiori di Ossicodone cloridrato somministrati senza ulteriori dosi di Naloxone cloridrato.

Se il paziente passa da Targin a un altro medicinale oppiaceo per il trattamento del dolore la funzione intestinale può peggiorare.

Se il paziente avverte dolore tra le due dosi di Targin potrebbe essere necessario un antidolorifico che agisce rapidamente. Targin non è adatto per questo.

Anziani - In generale, non è necessario un aggiustamento della dose nei pazienti anziani con normale funzionamento del rene e/o del fegato.

Compromissione renale o epatica - Se il paziente è affetto da una compromissione della funzionalità renale o da una lieve compromissione della funzionalità epatica, è necessario adottare cautela nel prescrivere Targin. Se il paziente è affetto da una moderata o grave compromissione della funzionalità epatica, Targin non deve essere utilizzato.

Bambini e adolescenti sotto i 18 anni di età - Targin non è ancora stato studiato nei bambini e negli adolescenti al di sotto dei 18 anni di età. La sicurezza e l’efficacia di Targin non sono state dimostrate in bambini e adolescenti. Per questo motivo, l'uso di Targin nei bambini e negli adolescenti al di sotto dei 18 anni di età non è raccomandato.

Metodo di somministrazione – E’ necessario deglutire la compressa di Targin intera senza masticarla, con un’adeguata dose di liquido ( mezzo bicchiere di acqua ). Le compresse a rilascio prolungato possono essere assunte con o senza cibo. Targin deve essere assunto ogni 12 ore, secondo un calendario fisso di tempo ( ad esempio, alle 8 del mattino e alle 8 di sera ).
Le compresse a rilascio prolungato non devono essere divise, masticate o frantumate.

Durata dell’uso - In generale, non si deve assumere Targin per un periodo superiore al necessario. Se il paziente è in trattamento con Targin da lungo tempo, il medico deve controllare con regolarità se il paziente ha ancora necessità di Targin.

Sovradosaggio - Un sovradosaggio può causare: restringimento delle pupille; depressione respiratoria; stato simile alla narcosi ( sonnolenza, fino all’incoscienza ); basso tono muscolare ( ipotonia ); ridotto battito del polso; calo della pressione arteriosa.
Nei casi gravi possono verificarsi perdita di coscienza ( coma ), accumulo di liquido nei polmoni e collasso circolatorio, che in alcuni casi possono essere fatali.

Ipodosaggio - Se il paziente dimentica di prendere Targin, oppure se assume una dose inferiore a quella prescritta, può non avvertire alcun effetto analgesico.
Nel caso di dimenticanza nell’assunzione di una dose, il paziente deve seguire le seguenti istruzioni: se si deve assumere la prossima dose abituale a distanza di 8 ore o più: è necessario prendere la compressa dimenticata subito, poi continuare con il normale schema di prescrizione; se si deve assumere la prossima dose abituale a distanza inferiore alle 8 ore: è necessario prendere la compressa dimenticata, poi si devono aspettare almeno 8 ore prima di prendere la successiva compressa, cercando di tornare all’originale schema di prescrizione ( es: 8 del mattino e 8 della sera ). Non si deve assumere più di una compressa in un periodo di 8 ore. Non si deve prendere una doppia dose per compensare la dimenticanza della compressa.

Interruzione del trattamento – Il paziente non deve interrompere il trattamento con Targin senza consultare il proprio medico.
Nel caso in cui il paziente non ha bisogno di ulteriore trattamento, deve ridurre il dosaggio giornaliero gradualmente dopo aver parlato con il medico. In questo modo verranno evitati sintomi da astinenza come agitazione, sudorazione e dolore muscolare.

Effetti indesiderati

Come tutti i medicinali, Targin può causare effetti indesiderati, sebbene non tutte le persone li manifestino.
Il paziente deve consultare immediatamente un medico in caso di insorgenza di respiro lento e superficiale ( rappresenta il principale pericolo di sovradosaggio da oppioidi ).
Un possibile sovradosaggio si può verificare soprattutto nei pazienti anziani e debilitati.
Gli oppioidi possono anche causare un grave calo della pressione sanguigna nei pazienti predisposti.

Effetti collaterali comuni, che possono interessare fino a 1 paziente su 10, sono: dolore addominale, stitichezza, diarrea, secchezza della bocca, indigestione, vomito, sensazione di malessere, flatulenza, riduzione dell'appetito fino a perdita di appetito, sensazione di vertigine o capogiro, mal di testa, vampate di calore, debolezza generale, prurito, reazioni cutanee / eruzione cutanea, sudorazione, vertigini, difficoltà nel dormire, sonnolenza.

Il principio attivo Ossicodone cloridrato, se non in combinazione con Naloxone cloridrato, ha i seguenti effetti indesiderati: problemi respiratori ( depressione respiratoria ), riduzione del diametro della pupilla dell’occhio, crampi dei muscoli bronchiali e crampi della muscolatura liscia, e depressione del riflesso della tosse.
Altri effetti collaterali comuni sono: alterazione dell'umore e cambiamenti di personalità ( ad esempio, depressione, senso di estrema felicità ), diminuzione dell'attività, aumento dell'attività, difficoltà a urinare, singhiozzo. ( Xagena2016 )

Fonte: AIFA, 2016

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