Efficacia e sicurezza del agonista del recettore nicotinico neuronale alfa4beta2, ABT-894, in pazienti con dolore neuropatico diabetico periferico


In due studi clinici di fase II ben controllati, l'agonista selettivo del recettore nicotinico neuronale alfa4beta2 ABT-894 è risultato inefficace nel trattamento di pazienti con dolore neuropatico diabetico.

Studi preclinici e clinici hanno mostrato che gli agonisti dei recettori nicotinici neuronali ( NNR ) possono rappresentare una nuova ed efficace terapia per numerose condizioni dolorose.

L'efficacia analgesica e la sicurezza del agonista di NNR alfa4beta2 altamente selettivo, ABT-894, sono state valutate in due distinti studi clinici randomizzati, in doppio cieco, multicentrici, controllati con placebo, in pazienti con dolore neuropatico diabetico periferico (DPNP).

La studio 1 ( 280 pazienti randomizzati ) ha testato 1, 2 e 4 mg di ABT-894, due volte al giorno, rispetto al placebo e 60 mg di Duloxetina ( Cymbalta ) una volta al giorno per 8 settimane di trattamento.

Lo studio 2 ( 124 pazienti randomizzati ) ha testato 6 mg di ABT-894, due volte al giorno, versus placebo per 8 settimane.

La principale misura di esito di efficacia per entrambi gli studi era la media settimanale del punteggio medio del dolore nelle 24 ore registrato per ogni paziente.

In entrambi gli studi, nessun gruppo di dose di ABT-894 ha dimostrato efficacia rispetto al placebo, mentre la Duloxetina ha prodotto un miglioramento statisticamente significativo rispetto al placebo nello studio 1.

Tutti i livelli di dose di ABT-894 sono stati ben tollerati e nessun problema di sicurezza di rilievo è stato identificato.

Questi risultati sono in contrasto con gli esiti di uno studio precedentemente riportato riguardante il dolore neuropatico diabetico periferico, che ha utilizzato l'agonista meno selettivo di NNR alfa4beta2, ABT-594, che ha dimostrato efficacia rispetto al placebo, pur con notevoli limiti di tollerabilità.

Il fallimento del agonista del recettore nicotinico neuronale alfa4beta2 altamente selettivo ABT-894 ha indicato che non è possibile definire un indice terapeutico per questo meccanismo, o che avere come target selettivo NNR alfa4beta 2 può non rappresentare un valido approccio al trattamento del dolore neuropatico. ( Xagena2012 )

Rowbotham MC et al, Pain 2012; 153: 862-868


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