Afatinib in pazienti con carcinoma polmonare non-a-piccole cellule in stadio avanzato in progressione durante un precedente trattamento con Erlotinib, Gefitinib o entrambi


Sono necessari nuovi farmaci a bersaglio molecolare per i pazienti con carcinoma polmonare non-a-piccole cellule in progressione durante trattamento con Erlotinib ( Tarceva ), Gefitinib ( Iressa ), o entrambi.

Afatinib ( Giotrif ), un bloccante orale irreversibile della famiglia ErbB, ha mostrato attività preclinica in modelli con mutazioni nel recettore del fattore di crescita dell’epidermide ( EGFR [ ErbB1 ] ) con mutazioni attivanti in EGFR, inclusa la mutazione T790M.

Uno studio giapponese a singolo braccio e di fase II, LUX-Lung 4, ha coinvolto pazienti con adenocarcinoma polmonare di stadio da IIIB a IV in progressione dopo un periodo, uguale o superiore a 12 settimane, di un precedente trattamento con Erlotinib e/o Gefitinib.

I pazienti hanno ricevuto Afatinib 50 mg al giorno.

L’endpoint primario era il tasso di risposta oggettiva [ ORR ] ( risposta completa o risposta parziale ) valutata da un revisore indipendente.
Gli endpoint secondari includevano sopravvivenza libera da progressione, sopravvivenza generale e sicurezza.

Dei 62 pazienti trattati, 45 ( 72.6% ) erano positivi per mutazione in EGFR nel tumore primario in base ad analisi di laboratorio locali o centrali.

Nello studio, 51 pazienti ( 82.3% ) soddisfacevano i criteri di resistenza acquisita a Erlotinib e/o a Gefitinib.

Dei 61 pazienti valutabili, 5 ( 8.2% ) avevano un tasso confermato di risposta oggettiva ( risposta parziale ).

La sopravvivenza mediana libera da progressione è stata di 4.4 mesi e la sopravvivenza generale mediana di 19.0 mesi.

Due pazienti avevano mutazioni T790M acquisite: L858R + T790M, e delezione nell’esone19 + T790M; la malattia è rimasta stabile, rispettivamente, per 9 mesi e per 1 mese.

Gli eventi avversi più comuni correlati ad Afatinib sono stati diarrea ( 100% ) e rash / acne ( 91.9% ).

Eventi avversi associati al trattamento che hanno portato alla sospensione di Afatinib sono stati sperimentati da 18 pazienti ( 29% ), 4 dei quali hanno mostrato anche progressione della malattia.

In conclusione, Afatinib ha mostrato un’efficacia modesta ma degna di nota in pazienti con tumore al polmone non-a-piccole cellule che avevano ricevuto la terza o quarta linea di trattamento e avevano mostrato progressione nel corso del trattamento con Erlotinib e/o Gefitinib, inclusi quelli con resistenza acquisita a Erlotinib, Gefitinib o a entrambi. ( Xagena2013 )

Katakami N et al, J Clin Oncol 2013; 31: 3335-3341

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