Sicurezza di Bosutinib e gestione della tossicità nei pazienti affetti da leucemia con resistenza o intolleranza a Imatinib e ad altri inibitori della tirosin-chinasi


Bosutinib ( Bosulif ) è un doppio inibitore della tirosin-chinasi SRC/ABL ( TKI ) per via orale con attività clinica nella leucemia cromosoma Philadelphia-positiva ( Ph+ ).

E’ stata valutata la sicurezza e la tollerabilità di Bosutinib 500 mg al giorno in uno studio di fase 1/2 nella leucemia mieloide cronica ( CML ) in fase cronica ( CP ) o nella leucemia Ph+ avanzata in seguito a resistenza / intolleranza a Imatinib e altri inibitori della tirosin-chinasi.

Le coorti di pazienti hanno incluso la leucemia mieloide cronica in fase cronica di seconda linea ( n=286 ), la leucemia mieloide cronica in fase cronica di terza / quarta linea ( n=118 ) e la leucemia avanzata ( n=166 ).

La durata media della somministrazione di Bosutinib è stata di 11.1 mesi ( range 0.03-83.4 ).

Gli eventi avversi emergenti dal trattamento in ogni coorte sono stati principalmente gastrointestinali ( diarrea 86% / 83% / 74%, nausea 46% / 48% / 48%, e vomito 37% / 38% / 43% ).
La diarrea si è presentata precocemente, con pochi pazienti ( 8% ) che hanno avuto eventi di grado 3/4; la riduzione della dose a causa della diarrea è stata effettuata nel 6% dei pazienti affetti.

Eventi avversi emergenti dal trattamento di grado 3/4 relativi alla mielosoppressione sono stati riportati nel 41% dei pazienti; tra i pazienti affetti, il 46% è stato trattato con l’interruzione di Bosutinib e il 32% con una riduzione della dose.

Eventi avversi emergenti dal trattamento relativi all’innalzamento della alanina aminotransferasi si sono verificati nel 17% dei pazienti ( grado 3/4, 7% ); tra i pazienti gestiti con l’interruzione del trattamento, la risomministrazione di Bosutinib ha avuto successo nel 74% dei casi.

Bosutinib ha dimostrato sicurezza accettabile, con tossicità gestibile nella leucemia Ph+. ( Xagena2014 )

Kantarjian HM et al, Blood 2014; 123: 1309-1318

Emo2014 Farma2014


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