Somministrazione prolungata di Azacitidina con o senza Entinostat per la sindrome mielodisplastica e leucemia mieloide acuta con cambiamenti legati a mielodisplasia


Benché Azacitidina ( Vidaza ) migliori la sopravvivenza in pazienti con sindrome mielodisplastica ad alto rischio, la risposta generale resta del 50% circa.

Entinostat è un inibitore dell’istone deacetilasi che è stato combinato con Azacitidina con attività clinica significativa in un precedente studio di fase I di ricerca di dose.

È stato condotto uno studio randomizzato di fase II per confrontare Azacitidina 50 mg/m2/die somministrato per 10 giorni con o senza Entinostat 4 mg/m2/die al giorno 3 e al giorno 10.

Tutti i sottotipi di mielodisplasia, leucemia mielomonocitica cronica e leucemia mieloide acuta con cambiamenti correlati alla mielodisplasia sono risultati eleggibili per lo studio.

L’obiettivo primario dello studio era il tasso di normalizzazione ematologica ( HN; remissione completa più remissione parziale più miglioramento ematologico sulle tre linee cellulari ).

Sono stati analizzati 149 pazienti, inclusi 97 con sindrome mielodisplastica e 52 con leucemia mieloide acuta.

Nel gruppo Azacitidina, il 32% dei pazienti ha raggiunto normalizzazione ematologica e il 27% nel gruppo Azacitidina più Entinostat.

Entrambi i bracci hanno superato il tasso di normalizzazione ematologica del controllo storico ( studio Cancer and Leukemia Group B 9221 ), ma solo il gruppo Azacitidina ha soddisfatto l’obiettivo primario dello studio.

I tassi di risposta ematologica generale sono stati, rispettivamente, 46% e 44%.

Le sopravvivenze generali mediane sono state di 18 mesi per il gruppo Azacitidina e 13 mesi per il gruppo Azacitidina più Entinostat.

Il braccio combinazione ha mostrato meno demetilazione rispetto al braccio monoterapia, suggerendo un antagonismo farmacodinamico.

In conclusione, ’aggiunta di Entinostat ad Azacitidina non ha aumentato la risposta clinica definita come da protocollo ed è risultata associata ad antagonismo farmacodinamico.
Tuttavia, la somministrazione prolungata di Azacitidina di per sé sembra aumentare il tasso di normalizzazione ematologica rispetto al dosaggio standard e richiede ulteriori approfondimenti. ( Xagena2014 )

Prebet T et al, J Clin Oncol 2014; 32: 1242-1248

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