Sotorasib nei tumori del colon-retto precedentemente trattati con mutazione KRAS G12C: studio CodeBreaK100


Sotorasib ( Lumykras ), un inibitore della proteina KRAS G12C specifico e irreversibile, ha mostrato attività clinica in monoterapia nei tumori solidi mutati in KRAS G12C, incluso il tumore del colon-retto, nello studio di fase 1 CodeBreaK100.
Sono state studiate l'attività e la sicurezza di Sotorasib nella fase 2 dello studio.

In questo studio di fase 2 a braccio singolo, sono stati arruolati pazienti adulti con tumori solidi avanzati KRAS G12C-mutati da 59 centri medici in 11 Paesi, se avevano 18 anni o più, avevano almeno una lesione misurabile secondo i criteri RECIST versione 1.1 e avevano un ECOG performance status di 1 o inferiore.

Sono presentati da questo studio solo i dati per i pazienti con tumore del colon-retto, arruolati in 33 centri medici in 9 Paesi.
Per essere arruolati, i pazienti dovevano essere progrediti dopo aver ricevuto il trattamento con fluoropirimidina, Oxaliplatino e Irinotecan.

A questi pazienti sono stati somministrati 960 mg di Sotorasib per via orale una volta al giorno fino a progressione della malattia, sviluppo di effetti collaterali inaccettabili, revoca del consenso o morte.

L'endpoint primario era la risposta obiettiva ( risposta completa o parziale ) valutata da una revisione centrale indipendente in cieco.

La risposta è stata valutata nei pazienti che hanno ricevuto almeno una dose di Sotorasib e che avevano almeno una lesione misurabile al basale; la sicurezza è stata valutata nei pazienti che hanno ricevuto almeno una dose di Sotorasib.

L’1 marzo 2021, al cutoff dei dati, 62 pazienti con tumore colorettale con mutazione KRAS G12C erano stati arruolati tra il 2019 e il 2020 e avevano ricevuto almeno una dose di Sotorasib in monoterapia.
La risposta obiettiva è stata osservata in 6 pazienti su 62 ( 9.7% ), tutti con risposta parziale.

Eventi avversi correlati al trattamento di grado 3 si sono verificati in 6 pazienti ( 10% ), il più comune dei quali è stata la diarrea ( 2 su 62 pazienti, 3% ) e di grado 4 si sono verificati in 1 paziente ( 2% ) ( aumento della creatina fosfochinasi nel sangue ); non sono stati registrati eventi mortali.
Eventi avversi gravi correlati al trattamento si sono verificati in 2 pazienti ( 3% ) ( mal di schiena e danno renale acuto ).

Sebbene il tasso di risposta globale del 9.7% non abbia raggiunto il benchmark, la somministrazione orale di Sotorasib una volta al giorno ha mostrato una modesta attività antitumorale e una sicurezza gestibile in questi pazienti chemiorefrattari pesantemente pretrattati.
Sotorasib è in fase di valutazione in combinazione con altre terapie per aumentare l'attività potenziale e superare i potenziali meccanismi di resistenza. ( Xagena2022 )

Fakih MG et al, Lancet Oncology 2022; 23: 115-124

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