Exemestano con o senza Entinostat in donne in postmenopausa con tumore alla mammella positivo per il recettore estrogenico localmente ricorrente o metastatico in trattamento con un inibitore della aromatasi non-steroideo


Entinostat è un inibitore selettivo orale della isoforma dell’istone deacetilasi che ha come bersaglio la resistenza alle terapie ormonali nel carcinoma mammario positivo per il recettore dell’estrogeno ( ER+ ).

Uno studio randomizzato, controllato con placebo e di fase II ha valutato Entinostat in combinazione con l’inibitore dell’aromatasi Exemestano ( Aromasin ) versus il solo Exemestano.

Donne in postmenopausa con tumore mammario in stadio avanzato ER+ in progressione durante il trattamento con un inibitore non-steroideo dell’aromatasi sono stati assegnati in maniera casuale a Exemestano 25 mg al giorno più Entinostat 5 mg una volta a settimana ( EE ) o Exemestano più placebo ( EP ).

L’endpoint primario era la sopravvivenza libera da progressione.

Campioni di sangue sono stati raccolti in un sottogruppo di pazienti per la valutazione della acetilazione della lisina come biomarcatore della attività di Entinostat.

Nello studio, 130 pazienti sono stati assegnati in maniera casuale ai trattamenti dello studio ( gruppo EE, n=64; gruppo EP, n=66 ).

In base all’analisi per intent-to-treat, il trattamento con Exemestano in associazione a Entinostat ha migliorato la sopravvivenza mediana libera da progressione a 4.3 mesi versus 2.3 mesi con Exemestano più placebo ( hazard ratio [ HR ], 0.73; P a una coda=0.055; P a 2 code=0.11 [ livello predefinito di significatività di 0.10, a una coda ] ).

La sopravvivenza generale mediana era un endpoint esploratorio ed è migliorata arrivando a 28.1 mesi con l’associazione Exemestano - Entinostat versus 19.8 con il solo Exemestano ( HR=0.59; P=0.036 ).

Fatigue e neutropenia sono state le tossicità di grado 3/4 più frequenti.

L’interruzione del trattamento a causa di eventi avversi è risultata più alta nel gruppo Exemestano più Entinostat rispetto al gruppo Exemestano più placebo ( 11% vs 2% ).

L’iperacetilazione della lisina nel sottogruppo di Exemestano più Entinostat è risultata associata a una prolungata sopravvivenza libera da progressione.

In conclusione, Entinostat aggiunto ad Exemestano è in genere ben tollerato e ha mostrato attività nei pazienti con carcinoma alla mammella ER+ in stadio avanzato, in questo studio di fase II.
I cambiamenti nella acetilazione potrebbero fornire un’opportunità per massimizzare il beneficio clinico con Entinostat. ( Xagena2013 )

Yardley DA et al, J Clin Oncol 2013; 31: 2128-2135

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