Ensartinib prolunga la sopravvivenza libera da progressione rispetto a Crizotinib nel cancro al polmone non-a-piccole cellule ALK+


Una analisi ad interim dello studio di fase 3, in aperto, eXalt3, ha mostrato che Ensartinib ha aumentato in modo significativo la sopravvivenza libera da progressione ( PFS ) rispetto a Crizotinib ( Xalkori ) per i pazienti con carcinoma polmonare non-a-piccole cellule ( NSCLC ) ALK-positivo.

Gli arrangiamenti oncogenici del gene ALK si verificano in circa il 5-7% dei pazienti con tumore NSCLC.
Ensartinib è un potente inibitore di ALK ( chinasi del linfoma anaplastico ) orale di nuova generazione, una volta al giorno, con un'ampia attività preclinica contro le mutazioni di resistenza di ALK. La sua potenza è superiore di 10 volte quella di Crizotinib nei saggi enzimatici.

Ensartinib ha dimostrato sicurezza e attività antitumorale in uno studio di fase 1/2 che ha riguardato pazienti con tumore NSCLC positivo per ALK in stadio avanzato che non avevano ricevuto un precedente trattamento con un inibitore della tirosin-chinasi mirato ad ALK o con tumore progredito nonostante Crizotinib o inibitori di ALK di seconda generazione.

L'attuale studio di fase 3 comprendeva 290 pazienti ( popolazione intent-to-treat [ ITT ] ) con tumore NSCLC positivo per ALK, performance status ECOG da 0 a 2 e nessun precedente trattamento con inibitori di ALK.
I ricercatori sono stati assegnati in modo casuale, I pazienti nei gruppi Ensartinib e Crizotinib avevano caratteristiche basali simili, inclusa l'età mediana ( 54 anni versus 53 anni ), precedente chemioterapia ( 24% vs 29% ) e metastasi cerebrali ( 33% vs 39% ).

Una popolazione intent-to-treat modificata ha riguardato 247 pazienti con malattia ALK-positiva confermata centralmente, inclusi 121 pazienti nel gruppo Ensartinib e 126 pazienti nel gruppo Crizotinib.

La sopravvivenza libera da progressione rappresentava l'endpoint primario. Gli endpoint secondari includevano la sopravvivenza globale ( OS ), il tasso di risposta globale ( ORR ) e il tempo al fallimento del trattamento a livello cerebrale.
È stata pianificata una analisi ad interim dopo il presentarsi del 75% degli eventi di sopravvivenza PFS tra la popolazione intent-to-treat.

Al cutoff dei dati, il 45% dei pazienti nel gruppo Ensartinib e il 17% dei pazienti nel gruppo Crizotinib ha continuato a ricevere il trattamento.
Sono stati osservati 139 eventi di sopravvivenza PFS ( 73% degli eventi ) nella popolazione intent-to-treat e 119 eventi ( 63% degli eventi ) nella popolazione intent-to-treat modificata.

La sopravvivenza libera da progressione mediana è stata di 25.8 mesi con Ensartinib rispetto a 12.7 mesi con Crizotinib nella popolazione intent-to-treat ( hazard ratio, HR = 0.51; IC 95%, 0.35-0.72 ) e non è stata raggiunta con Ensartinib rispetto a 12.7 mesi con Crizotinib nella popolazione intent-to-treat modificata ( HR = 0.45; IC 95%, 0.3-0.66 ).

Il gruppo Ensartinib nella popolazione intent-to-treat modificata ha dimostrato tasso ORR sistemico più elevato ( 75% vs 67% ), risposta completa ( 14% vs 6% ) e tasso ORR intracranico tra i pazienti con metastasi cerebrali misurabili ( 64% vs 21% ), nonché un tempo inferiore al tasso di fallimento del trattamento a livello cerebrale tra i pazienti senza metastasi cerebrali al basale ( 4.2% vs 23.9% a 1 anno; HR = 0.32; IC 95%, 0.15-0.64 ).

La durata mediana della risposta nella popolazione intent-to-treat modificata non è stata raggiunta con Ensartinib rispetto a 27.3 mesi con Crizotinib, e la sopravvivenza globale mediana non è stata raggiunta in entrambi i gruppi di trattamento ( HR = 0.88; IC 95%, 0.52-1.5 ). Tuttavia, entrambi i gruppi avevano tassi di sopravvivenza globale a 2 anni del 78%.

Eventi avversi correlati al trattamento di grado 3 o 4 si sono verificati nell'8% dei pazienti nel gruppo Ensartinib, di cui il 9% ha interrotto il trattamento, e nel 6% dei pazienti nel gruppo Crizotinib, di cui il 7% ha interrotto il trattamento.

Dallo studio è emerso che Ensartinib ha mostrato, a livello cerebrale, un'efficacia superiore rispetto a Crizotinib e rappresenta una nuova opzione di trattamento di prima linea per i pazienti con tumore al polmone non-a-piccole cellule ALK-positivo. ( Xagena2020 )

Fonte: International Association for the Study of Lung Cancer World Conference on Lung Cancer Virtual Symposium, 2020

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