Sicurezza e attività di Alisertib, un inibitore delle aurora chinasi, nel cancro al seno, cancro del polmone a piccole cellule, carcinoma polmonare non-a-piccole cellule, carcinoma a cellule squamose di testa e collo e adenocarcinoma gastro-esofageo


Alisertib è un inibitore selettivo della aurora chinasi A orale in fase di sperimentazione.
E’ stata valutata la sicurezza e l'attività di Alisertib come singolo farmaco nei pazienti con tipi predefiniti di tumori solidi avanzati.

È stato effettuato uno studio multicentrico di fase 1/2 presso 40 Centri in quattro Paesi ( Repubblica ceca, Francia, Polonia e Stati Uniti ).
Sono stati riportati i risultati di fase 2.

L’arruolamento allo studio ha avuto inizio nel 2010 e si è concluso nel 2013.
I pazienti adulti erano eleggibili per lo studio se avevano Tumore alla mammella, tumore del polmone a piccole cellule, tumore polmonare non-a-piccole cellule, carcinoma a cellule squamose del testa-collo, o adenocarcinoma gastro-esofageo che avevano recidivato o erano refrattari alla chemioterapia.
I pazienti dovevano aver subito due o meno precedenti regimi citotossici ( quattro o meno per le pazienti con carcinoma mammario ), esclusi i trattamenti adiuvanti o neoadiuvanti.

L'arruolamento ha seguito un progetto in 2 fasi: per procedere alla seconda fase, sono state necessarie 2 o più risposte obiettive nei primi 20 pazienti con risposta valutabile in ciascuna delle 5 coorti tumorali.

Alisertib è stato somministrato per via orale in cicli di 21 giorni alla dose raccomandata di fase 2 di 50 mg due volte al giorno per 7 giorni, seguiti da una pausa di 14 giorni.

L'endpoint primario specificato era la percentuale di pazienti con una risposta oggettiva, valutata secondo i criteri RECIST versione 1.1 nella popolazione con risposta valutabile ( ad esempio, i pazienti con malattia misurabile che hanno ricevuto almeno una dose di Alisertib e avevano subito almeno una valutazione tumorale post-basale ).

Entro maggio 2013 sono stati trattati 249 pazienti: 53 con cancro al seno, 60 con carcinoma del polmone a piccole cellule, 26 con cancro del polmone non-a-piccole cellule, 55 con carcinoma a cellule squamose di testa e collo e 55 con adenocarcinoma gastroesofageo.

Tra i pazienti con risposta valutabile, una risposta obiettiva è stata osservata in 9 donne su 49 ( 18% ) con cancro al seno, 10 partecipanti su 48 ( 21% ) con tumore polmonare a piccole cellule, 1 paziente su 23 ( 4% ) con carcinoma polmonare non-a-piccole cellule, 4 pazienti su 45 ( 9% ) con carcinoma a cellule squamose di testa e collo, e 4 soggetti su 47 ( 9% ) con adenocarcinoma gastro-esofageo; tutte erano risposte parziali.

Gli eventi avversi sono stati simili per tutti i tipi di tumore.
Gli eventi avversi di grado 3-4 più frequenti legati al farmaco hanno incluso neutropenia ( n=107, 43% ), leucopenia ( 53, 21% ) e anemia ( 26, 10% ).
Gravi eventi avversi correlati al farmaco sono stati riportati in 108 pazienti ( 43% ).

Questi dati supportano ulteriormente la valutazione clinica di Alisertib in pazienti con tumori solidi, in particolare quelli con cancro al seno e cancro del polmone a piccole cellule. ( Xagena2015 )

Melichar B et al, Lancet 2015;16:395-405

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