Lo sviluppo dei farmaci antimineralcorticoidi : dallo Spironolattone all’Eplerenone
Nella fase iniziale di sviluppo, nel 1957, la dose giornaliera di Spironolattone non era ben determinata e gli effetti collaterali di tipo sessuale dosaggio-dipendenti ne hanno limitato l’impiego nel lungo periodo.
Successivamente è stato sviluppato un antagonista selettivo per il recettore mineralcorticoide , l’Eplerenone.
I dosaggi ottimali dell’Eplerenone , che offrono un rapporto beneficio/rischio favorevole mediante la neutralizzazione degli effetti dell’aldosterone sulla pressione sanguigna e sul danno dell’organo bersaglio , sono compresi tra i 50mg ed i 100mg qid ( 4 volte al giorno ).
L’assenza di effetti indesiderati di tipo sessuale ha confermato l’ipotesi iniziale della necessità di una maggiore selettività per il recettore androgenico e progestinico.
I nuovi farmaci anti-mineralcorticoide permettono il mantenimento nel lungo periodo di un bilancio di sodio moderatamente negativo e di un bilancio di potassio lievemente positivo, inoltre minimizzano gli effetti diretti del sale e dell’aldosterone su cuore, vasi, cervello e reni. ( Xagena2004 )
Menard J, Mol Cell Endocrinol. 2004; 217: 45-52
Cardio2004 Farma2004
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