Tolvaptan, un antagonista del recettore della vasopressina, aumenta la clearance della acqua libera e corregge i bassi livelli di sodio nel siero
Tolvaptan ( Samsca ) è un antagonista selettivo del recettore V2 della arginina-vasopressina, non-peptidico, somministrato per via orale, che aumenta la clearance ( eliminazione ) dell’acqua libera, correggendo così i bassi livelli di sodio nel siero.
SALT-1 e SALT-2, due studi multicentrici identici randomizzati, in doppio cieco, controllati con placebo, hanno incluso pazienti con iponatriemia ipervolemica o euvolemica ( sodio sierico inferiore a 135 mmol/l ) associata a scompenso cardiaco, cirrosi o sindrome da inappropriata secrezione di ormone antidiuretico.
In entrambi gli studi, i pazienti trattati ( in aggiunta al trattamento medico standard ) con Tolvaptan 15-60 mg una volta al giorno ( titolato in base alla risposta ) per un massimo di 30 giorni ( n=95 e n=118 ) hanno presentato miglioramenti significativamente maggiori rispetto ai pazienti trattati con placebo ( n=89 e n=114 ) per gli endpoint co-primari di variazione dell'area sotto la curva media giornaliera per il livello di sodio nel siero dal basale al giorno 4 e dal basale al giorno 30.
Questo effetto benefico di Tolvaptan sui livelli di sodio nel siero in SALT-1 e SALT-2 è stato osservato nei pazienti con lieve ( sodio sierico inferiore a 135 mmol/l ) e in quelli con marcata iponatriemia ( sodio sierico inferiore a 130 mmol/l ) al basale.
Tolvaptan è risultato anche superiore al placebo nell'aumentare i livelli sierici di sodio dal basale al giorno 7 in un sottogruppo di 323 pazienti con iponatriemia ( sodio sierico inferiore a 134 mmol/l ) negli studi EVEREST randomizzati, in doppio cieco, multicentrici, che comprendevano pazienti ospedalizzati per il peggioramento dell'insufficienza cardiaca.
Tolvaptan è stato generalmente ben tollerato negli studi clinici.
Gli eventi avversi più frequentemente riportati sono stati sete e secchezza delle fauci, derivanti dagli effetti farmacodinamici del farmaco. ( Xagena2010 )
Plosker GL, Drugs 2010; 70: 443-454
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